Апоніл табл.100мг №20

Фармакодинаміка. німесулід - НПЗП групи метансульфонанілідов, який має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. лікувальну дію німесуліду обумовлено тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти. німесулід селективно інгібує ЦОГ-2 і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення.

Німесулід пригнічує вивільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо німесулід швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. C max в плазмі крові досягається через 2-3 ч. До 97,5% німесуліду зв'язується з білками плазми крові.

Препарат активно метаболізується в печінці за участю CYP 2C9, ферменту цитохрому P450. Основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід - фармакологічно активна речовина. T ½ - від 3,2 до 6 ч. Німесулід виводиться з організму з сечею - близько 50% прийнятої дози. Близько 29% прийнятої дози виводиться з калом в метаболізованих вигляді. Тільки 1-3% виводиться з організму в незміненому вигляді. Фармакокінетичний профіль у осіб похилого віку не змінюється.

Усунення гострого болю. лікування первинної дисменореї.

Німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії. Рішення про призначення німесуліду слід приймати на основі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.

Для того щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого часу. максимальна тривалість курсу лікування - 15 днів.

Дорослі. По 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу - вранці та ввечері.

Особи похилого віку. Змінювати дозу не потрібно.

Діти у віці старше 12 років. Змінювати дозу не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з легким або помірним ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Препарат застосовують внутрішньо після їди та запивають достатньою кількістю рідини.

Побічні ефекти можуть бути мінімізовані шляхом мінімального терміну лікування, необхідного для контролю симптомів.

Відома підвищена чутливість до німесуліду або будь-якого компонента препарату. гіперергічні реакції, що виникали в минулому (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. гепатотоксичні реакції на німесулід, які розвивалися в минулому. одночасне застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичностью. алкоголізм і наркотична залежність. підозра на гостру хірургічну патологію. шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів. виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі в травному тракті. наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровотечею. тяжкі порушення згортання крові. тяжка серцева недостатність. тяжкі порушення функції нирок. порушення функції печінки. хворі з підвищеною температурою тіла і / або грипоподібні симптомами. діти у віці до 12 років. iii триместр вагітності та період годування груддю.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілаксія.

Метаболічні порушення: гіперкаліємія.

З боку психіки: відчуття тривоги, нервозність, нічні кошмари.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку органу зору: нечіткість зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго (запаморочення).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи, АГ.

З боку дихальної системи: задишка, БА, бронхоспазм.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, кал чорного кольору, кровотечі в травному тракті, виразка і перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, миттєвий (фульмінантний) гепатит з летальним результатом, в тому числі жовтяниця, холестаз, підвищення рівня ферментів печінки.

З боку шкіри: свербіж, шкірні висипання, підвищене потовиділення, еритема, дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, набряки, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряки, нездужання, астенія, гіпотермія.

Лабораторні показники: підвищення рівня печінкових ферментів.

Найчастіше при застосуванні НПЗП відзначають побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, іноді загрожують життю, особливо у хворих похилого віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювота, пронос, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, кал чорного кольору, кривава блювота, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона, гастрити, виникнення набряку, АГ та серцевої недостатності; таких шкірних реакцій, як утворення пухирів, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.