Найз табл. 100мг N20

НАЙЗ®

Регистрационный номер: № 012824/03

Торговое название:  Найз®

Международное непатентованное название (МНН):  нимесулид

Химическая формула:  4'-нитро-2'-фенокси-метан сульфонанилид (CAS 51803-78-2).

Лекарственная форма:  таблетки

Состав:  1 таблетка содержит в качестве активного вещества 100 мг нимесулида и вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую, крахмал кукурузный, кальция гидроген фосфат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния коллоидный безводный.

Описание: почти белые с желтоватым оттенком круглые, двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа:  нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: М01АХ17

Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.
В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а, обуславливающего образование цитокининов.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5- 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми альфа 1-гликопротеидами - 1%.
Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения- 0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.
Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 - 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания
Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тенденит, альгодисменорея, зубная и головная боль, лихорадка различного генеза.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, "аспириновая" астма, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина - менее 30 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

Способ применения и дозы
Внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых- 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг в сутки. Подросткам с массой тела свыше 40 кг- 100 мг не более 2 раз в день.

Побочное действие
Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности "печеночных" трансаминаз; гематурия; бронхоспазм.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

Особые указания
При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется.
При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

Форма выпуска
Таблетки по 100 мг. По 10 таблеток в блистере. 1,2 или 10 блистеров упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.

Срок годности:  3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С, в недоступном для детей месте.

Список Б. Отпуск из аптек По рецепту.
®- зарегистрированный товарный знак. Свидетельство № 200826.

Произведено:
"Д-р Редди'с Лабораторис Лтд." Индия, Андхра Прадеи, г.Хайдерабад.