Зиоміцин табл.в/о 250мг №6

Азитроміцин є макролідних антибіотиком, який належить до групи азалідів. молекула утворюється в результаті введення атома азоту в лактоновое кільце еритроміцину а.

Механізм дії азитроміцину полягає в придушенні синтезу бактеріального білка за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею рибосом і гноблення транслокации пептидів.

Механізм резистентності. Повна перехресна резистентність існує серед Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептокока групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, включаючи метицилінрезистентний золотистий стафілокок (MRSA), до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.

Поширеність набутої резистентності може бути різною в залежності від місцевості та часу для виділених видів, тому локальна інформація про резистентність необхідна, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності можна звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності є такою, що ефективність препарату при лікуванні принаймні деяких типів інфекцій сумнівна.

Спектр антимікробної дії азитроміцину

Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні бактерії:

Staphylococcus aureus метицилін, Streptococcus pneumoniae пеніціллінчувствітельний, Streptococcus рyogenes.

Аеробні грамнегативні бактерії:

Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multoсida.

Анаеробні бактерії:

Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.

Інші мікроорганізми:

Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia.

Види, для яких набута резистентність може бути проблемою

Аеробні грампозитивні бактерії:

Streptococcus pneumonia з проміжною чутливістю до пеніциліну і пеніцилін.

Врожденнорезістентние організми

Аеробні грампозитивні бактерії:

Enterococcus faecalis, стафілококи МRSА, МRSЕ *.

Анаеробні бактерії:

група бактероидов Bacteroides fragilis.

* Метіціллінрезістентних золотистий стафілокок має дуже високу поширеність придбаної стійкості до макролідів і було вказано тут через рідкісну чутливості до азитроміцину.

Біодоступність після перорального прийому становить приблизно 37%. C max в плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому препарату. При прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях показано, що концентрація азитроміцину в тканинах значно вище (в 50 разів), ніж в плазмі крові, що свідчить про сильне зв'язування препарату з тканинами.

Зв'язування з білками плазми крові варіює в залежності від плазмових концентрацій і становить від 12% - при 0,5 мкг/мл до 52% - при 0,05 мкг/мл в плазмі крові. Обсяг розподілу в рівноважному стані (VV ss) становив 31,1 л/кг.

Кінцевий T ½ з плазми крові повністю відображає T ½ з тканин протягом 2-4 днів.

Приблизно 12% дози азитроміцину виділяється в незміненому вигляді з сечею протягом наступних 3 днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину виявлено в жовчі людини. Також в жовчі виявлені 10 метаболітів, які утворювались за допомогою N- та О-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміна і агликона і розщеплення кладінози кон'югату. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

• Інфекції, викликані мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину: інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт / тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози; інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений та ускладнений уретрит / цервіцит, спричинений chlamydia trachomatis; лікування при неважких формах акне вульгаріс (також для зіоміціна в формі таблеток 500 мг).

Препарат слід застосовувати у вигляді одноразової добової дози за 1 год до або через 2 години після їжі. таблетки ковтати не розжовуючи. в разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом 24 год.

Дорослі та діти з масою тіла 45 кг

При інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) загальна доза азитроміцину становить 1500 мг; по 500 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування - 3 дні.

При акне вульгаріс рекомендована загальна доза становить 6 г, яку слід приймати за такою схемою: 1 таблетка 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів, потім - 1 таблетка 500 мг 1 раз на тиждень протягом 9 тижнів. Дозу другого тижня слід приймати через 7 днів після першого прийому таблетки, а 8 наступних доз - приймати з інтервалом в 7 днів.

При мігруючої еритеми загальна доза азитроміцину становить 3 г: в 1-й день слід прийняти 1 г, потім по 500 мг - з 2-го по 5-й день. Тривалість лікування становить 5 днів.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом: загальна доза азитроміцину становить 1 м

Пацієнти похилого віку. У осіб похилого віку немає необхідності в корекції дози.

Оскільки пацієнти похилого віку можуть входити до груп ризику порушень електричної провідності серця, рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні азитроміцину в зв'язку з ризиком розвитку серцевої аритмії і аритмії torsade de pointes.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з незначними порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10-80 мл/хв) можна використовувати ту ж дозування, що і у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Азитроміцин необхідно з обережністю призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10 мл/хв).

Пацієнти з порушенням функції печінки. Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки. Досліджень, пов'язаних з лікуванням таких хворих із застосуванням азитроміцину, не проводили.

Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину або інших макролідних або кетолідному антибіотика, або будь-якого компонента препарату. через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Інфекції та інвазії: кандидоз, оральний кандидоз, вагінальні інфекції, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, риніт, псевдомембранознийколіт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк.

З боку обміну речовин: анорексія, астенія.

З боку психіки: агресивність, нервозність, тривожність, безсоння, збудження, агресивність, неспокій, делірій, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, дисгевзія, синкопе, судоми, психомоторна підвищена активність, аносмия, паросмія, агевзія, міастенія гравіс, гіпестезія.

З боку органу зору: порушення зору, погіршення зору.

З боку органу слуху: порушення слуху, погіршення слуху, включаючи глухоту і / або дзвін у вухах, вертиго.

З боку серця: відчуття серцебиття, посилене серцебиття, тріпотіння / мерехтіння шлуночків (torsde de pointes), аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, збільшення Q-Т-інтервалу на ЕКГ.

З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: задишка, порушення функції дихання, носова кровотеча.

З боку травної системи: шлунково-кишковий дискомфорт, діарея, часті рідкі випорожнення, блювота, біль у животі, нудота, гастрит, запор, метеоризм, диспепсія, дисфагія, сухість у роті, відрижка, виразки в ротовій порожнині, гіперсекреція слини, панкреатит, зміна кольору язика, анорексія, шлунково-кишковий дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (яка рідко призводила до летального кінця), гепатит (включаючи фульмінантний гепатит і некротичний гепатит).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, гіпергідроз, фотосенсибілізація, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема.

З боку кістково-м'язової системи: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль в шиї, біль у суглобах.

З боку сечовидільної системи: дизурія, біль у нирках, гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: вагініт, маткова кровотеча, тестикулярні порушення.

Загальні порушення та місцеві реакції: біль у грудях, нездужання, астенія, підвищена стомлюваність, гіпертермія, біль, набряки, включаючи набряк обличчя і периферичні набряки.

Лабораторні показники: зменшення кількості лейкоцитів, збільшення кількості еозинофілів, зниження рівня бікарбонату в крові, підвищення рівня базофілів, підвищення рівня моноцитів, підвищення рівня нейтрофілів, підвищені рівні АсАТ, АлАТ, ЩФ, білірубіну, сечовини, креатиніну в крові, зміни показників калію в крові , підвищення рівнів хлориду, глюкози, тромбоцитів, зниження рівня гематокриту, підвищення рівня бікарбонату, відхилення рівня натрію.

Поразки та отруєння: ускладнення після процедури.