Сумамед пор.д/инф.500мг N5

СУМАМЕД®
(SUMAMED®)

Торговое название. СУМАМЕД®.

Международное непатентованное название. Азитромицин.

Лекарственная форма. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав. В 1 флаконе  содержится активного вещества азитромицина в виде дигидрата – 500 мг и вспомогательные  вещества: лимонная кислота, натрия гидроксид.

Описание. Лиофилизированный порошок или уплотнённая масса  белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибиотик – азалид.

АТС. J01FA10.

Фармакодинамика. Азитромицин является антибиотиком новой группы макролидов – азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосом.  Азитромицин обладает широким антибактериальным спектром действия по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей. Активен в отношении Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum. Азитромицин обладает главным образом, бактериостатическим действием, Однако, в концентрации в 4—8 раз превышает минимальную подавляющую концентрацию, он способен проявлять бактерицидный эффект против целого ряда микроорганизмов: Staphyilococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella species, Legionella pneumophila, Moraxela catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium complex и  Borrelia burgdorferi.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно  в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной внутривенной инфузии продолжительностью более 2-х часов в дозе 1000—4000 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе. Период полувыведения препарата составляет 65—72 часа. Высокий уровень наблюдаемого объёма распределения (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

У здоровых добровольцев при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3-х часов максимальная концентрация препарата в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 часов и площадь под кривой "концентрация-время" составила 8,03 мкг/мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались внутривенные инфузии (3-х часовые) на протяжении от 2 до 5 дней.

После введения ежедневной дозы азитромицина 500 мг (продолжительность инфузии 1 час) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24 часового интервала дозирования.

Препарат  метаболизируется  в печени.  Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Азитромицин выводится в основном с желчью и в минимальной степени  с мочой.

Показания к применению. Сумамед в виде инфузии рекомендуется для лечения тяжёлых инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:

-          Внебольничная пневмония;

-          Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания.

-          Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;

-          Тяжёлые нарушения функции печени и почек;

-          Дети до 16 лет.

Предупреждения.

-          Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем рекомендовано, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина  позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования;

-          Соблюдать осторожность при назначении азитромицина больным с недостаточностью функции печени и почек;

-          При беременности препарат следует вводить только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск;

-          В случае необходимости введения препарата женщинам в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания;

-          Не установлена безопасность и эффективность инъекционной формы азитромицина  у детей до 16 лет.

Способ применения и дозы. Сумамед  нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно! Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривенно в виде инфузии, капельно (не менее 1 часа).

-          Внебольничная пневмония: 500 мг однократно в сутки в течение, по крайней мере, двух дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в виде однократной суточной дозы  500 мг до полного завершения 7—10 дневного общего курса лечения.

-          Инфекционно – воспалительные заболевания  малого таза: 500 мг в/в однократно в сутки в течение 2-х дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от внутривенного введения сумамеда к приёму внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

1 мл полученного раствора содержит  100 мг азитромицина и может храниться 24 часа при температуре ниже 25ºС.

Перед  введением раствор подвергают визуальному контролю. Если восстановленный  раствор содержит частицы вещества, то он не должен использоваться.

Раствор для инфузии  готовится в 2 этапа: 1 этап – приготовление первичного раствора: во флакон с 500 мг препарата  добавляют 4,8 мл стерильной воды для инъекций и  тщательно встряхивают  до полного растворения порошка. 2 этап – вторичное разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже представленной таблицей.

Концентрация азитромицина
в инфузионном растворе

Количество растворителя

1,0 мг/мл

500 мл

2,0 мг/мл

250 мл

Первичный раствор вносят во флакон с растворителем (физиологический раствор-0,9% хлорид натрия, 5% декстроза, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1,0—2,0 мг/мл в инфузионном растворе. Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 часов при условии его хранения при температуре ниже 25°С и  в течение 7 дней при температуре 5°С.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Хотя данных о взаимодействии азитромицина и алкалоидов спорыньи нет, необходимо соблюдать осторожность, так как одновременное назначение может привести к увеличению концентрации алкалоидов в крови и к развитию симптомов передозировки (эрготизм), что отмечается при совместном приёме алкалоидов с  макролидами; антибиотики группы макролидов повышают концентрацию в крови теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, циклоспорина, эрготамина, триазолама и мидазолама,  усиливая тем самым их эффект. В отличие от макролидов азитромицин не угнетает цитохром Р450, поэтому при назначении его с вышеперечисленными препаратами не наблюдается аналогичных взаимодействий.

Побочные эффекты. Чаще встречаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, боль в животе, рвота) и сыпь. Встречается также обратимое повышение уровня "печёночных" ферментов, креатинина, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови. Измененные показатели возвращаются к норме через 2—3 недели после окончания терапии.  Могут возникнуть боль в месте инъекции и местное воспаление.

Передозировка. Отсутствуют какие-либо сообщения о передозировке азитромицина. Передозировка антибиотиками из группы макролидов характеризуется снижением слуха, тошнотой, рвотой и диареей. В этом случае проводится симптоматическая терапия.

Форма выпуска. По 500 мг действующего вещества в стеклянный бесцветный флакон, укупоренный пробкой из бромбутилкаучука и обжатый алюминиевым колпачком. 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности. 2 года. Запрещается использование препарата после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Приготовленный раствор – при температуре не выше 25°С – не более 24 часов; при температуре 5°С – в течение 7 дней.

Условия отпуска. По рецепту врача.