ПАНТОКАР ТАБ.П/О 40МГ№30(10X3)

ПАНТОКАР (PANTOKAR) PANTOPRAZOLUM A02B C02 Micro Labs СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/о кишечно-раств. 40 мг, № 30 Пантопразола натрия полуторагидрата 40 мг № UA/3559/01/01 от 21.09.2010 до 21.09.2015 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Пантопразол — действующее вещество препарата Пантокар — подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он подавляет Н+/К+-АТФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, который стимулирует ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, который пропорционально вызывает увеличение выделения гастрина. Процесс повышения уровня гастрина обратим. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу допустимой нормы. При продолжительной терапии уровень гастрина в большинстве случаев повышается в 2 раза, чрезмерное его увеличение отмечалось редко. В единичных случаях при продолжительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличения количества разных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия). Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, Cmax его в плазме крови достигается даже после приема одной дозы препарата 40 мг. В среднем Cmax 2–3 мкг/мл достигается через 2,5 ч после приема, и этот уровень остается постоянными после многоразового приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг массы тела, его клиренс — приблизительно 0,1 л/ч/кг. Т? — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках Т? не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты). Фармакокинетика не меняется после одноразового или многоразового приема. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главный путь выделения метаболитов — почками (около 80%), с калом — 20%. Главным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Т? главного метаболита (1,5 ч) не длиннее, чем у пантопразола. Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77%. Употребление пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность. Характеристики для особых групп пациентов. Пациенты с нарушениями функции почек (включая лиц, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола не нуждаются. Как и у здоровых добровольцев, Т? препарата у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола подвергается диализу. Несмотря на то что Т? главного метаболита возрастает (2–3 ч), он быстро выводится и не накапливается. Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) Т? действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и поэтому увеличивается AUC, Cmax пантопразола в плазме крови увеличивается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Небольшое увеличение AUC и Cmax у лиц пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста не является клинически значимым. ПОКАЗАНИЯ: Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени. Эрадикация Heliсobaсter pylori у пациентов с пептической язвой, вызванной этим микроорганизмом в комбинации с определенным антибиотиками (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния. ПРИМЕНЕНИЕ: Лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени Рекомендованная доза для детей в возрасте >12 лет и взрослых — 1 таблетка Пантокара 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть повышена в 2 раза (2 таблетки Пантокара по 40 мг/сут), особенно в случае отсутствия эффекта при применении других препаратов. У взрослых пациентов с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на Helicobacter pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации: а) 1 таблетка Пантокара 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки; б) 1 таблетка Пантокара 40 мг 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки; в) 1 таблетка Пантокара 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг метронидазола 2 раза в сутки. Если комбинированная терапия не назначена, например у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Пантокар рекомендованная доза — 1 таблетка Пантокара 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть повышена в 2 раза (2 таблетки Пантокара в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов. Для продолжительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Пантокара по 40 мг). В случае необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг/сут, ее необходимо распределить на 2 приема. Возможное временное повышение дозы >160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты. Продолжительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 1 таблетки Пантокара 40 мг 1 раз в 2 суток. Кроме этого, для пациентов этой категории необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения их уровня лечение препаратом Пантокар следует прекратить. Лицам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключением является комбинированная терапия, цель которой — эрадикация Helicobacter pylori, когда лица пожилого возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка Пантокара 40 мг 2 раза в сутки) на протяжении 1 нед. Общие указания Пантокар, таблетки, резистентные к желудочному соку, следует принимать за 1 ч до еды целиком, не разжевывая и не измельчая, и запивать водой. При комбинированной терапии, целью которой является эрадикация Helicobacter pylori, вторую таблетку Пантокара следует принять перед ужином. Комбинированная терапия, как правило, назначается продолжительностью 7 дней, но она может быть продлена до 2 нед (максимум). Если для лечения язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, необходимо рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язве желудка и двенадцатиперстной кишки. Дуоденальные язвы, как правило, излечиваются на протяжении 2 нед. Если 2-недельного срока недостаточно для этого, то исчезновения симптомов можно ожидать на протяжении следующих 2 нед. Для лечения язвы желудка и рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать на протяжении следующих 4 нед. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к пантопразолу или к любому компоненту препарата Препарат Пантокар не применяют в составе комбинированной терапии, целью которой является эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, противопоказано назначать сочетанно с атазанавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Дети в возрасте 1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и 1 года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача. Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата у беременных ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных отмечалась незначительная эмбриотоксичность в дозах >5 мг/кг массы тела. Данных относительно выделения пантопразола в грудное молоко нет. Таблетки пантопразола в период беременности назначают только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте