ПАНТАМАК ТАБ.П/О.КИШЕЧ.40МГ№30

Пантамак - это таблетки с кишечнорастворимым покрытием, поэтому поглощение пантопразола начинается только после того, как таблетка выходит из желудка. Максимальная концентрация в сыворотке (max) и площадь под кривой времени концентрации в сыворотке (AUC) увеличиваются пропорционально пероральной и внутривенной дозы в диапазоне 10 мг до 80 мг. Пантопразол не накапливается и его фармакокинетика не изменяется при применении нескольких дневных доз. После приема или введения концентрация пантопразола в сыворотке уменьшается биекспоненцийно, с периодом окончательного полувыведения около одного часа.

При усиленном метаболизме с нормальной функцией печени пероральный прием таблетки пантопразола в кишечнорастворимой оболочке 40 мг приводит к пиковой концентрации (max) 2,5 пг/мл; время до достижения пиковой концентрации (tmax) составляет 2,5 часа, а средняя общая площадь под кривой времени концентрации в плазме (AUC) составляет 4,8 пг * ч/мл (диапазон от 1,4 до 13,3 пг * ч/мл). После введения пантопразола при повышенном метаболизме его общий клиренс составляет 7,6-14,0 л/ч, а очевидный объем распределения - 11,0-23,6 л.

Всасывание.

После приема одной или нескольких доз 40 мг Пантамак пиковая плазменная концентрация пантопразола достигалась примерно через 2,5 часа и максимальная концентрация была 2,5 пг/мл. Пантопразол почти не метаболизируется при первом прохождении, что обеспечивает абсолютную биодоступность около 77%. На поглощение пантопразола не влияет одновременный прием антацидных препаратов.

Прием препарата Пантамак с пищей может задержать его всасывание до 2 часов или более; однако максимальная концентрация и степень поглощения пантопразола (AUC) не изменяются. Таким образом, препарат Пантамак, таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые, можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение. Очевидный объем распределения пантопразола составляет примерно 11,0-23,6 л, он распределяется преимущественно во внеклеточной жидкости. Способность пантопразола связываться с белками плазмы, в первую очередь с альбумином, составляет около 98%.

Метаболизм. Пантопразол подвергается значительному метаболизму в печени с помощью системы цитохрома P450 (CYP). Метаболизм пантопразола не зависит от способа введения (внутривенный или пероральный). Основным метаболическим путем является процесс деметилирования с помощью CYP2C19 с последующей сульфатизации; другие метаболические пути включают окисления с помощью CYP3A4. Нет данных о значительной фармакологической активностью любого из метаболитов пантопразола.

Выведение. После приема или введения разовой дозы пантопразола l4С здоровым добровольцам с нормальным метаболизмом примерно 71% дозы выводится с мочой, а 18% - через желчь с калом. Неизмененный пантопразол не выводится почками.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (64-76 лет) отмечалось лишь незначительное или умеренное увеличение AUC (43%) и максимальной концентрации (26%) пантопразола после многократного приема по сравнению с соответствующими показателями у младших испытуемых. Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Дети.

Безопасность и эффективность применения пантопразола для краткосрочного лечения (до восьми недель) эрозивного эзофагита (EE), связанного с ГЭРБ, были оценены в возрасте от 1 до 16 лет. Коэффициент EE ни была продемонстрирована у больных в возрасте до 1 года. Поэтому пантопразол рекомендован для краткосрочного лечения EE, связанного с ГЭРБ у пациентов с массой тела от 40 кг. Безопасность и эффективность применения пантопразола детям при лечении заболеваний, кроме ЭЭ, не оценивали. Хотя данные клинических исследований свидетельствуют в пользу применения пантопразола для краткосрочного лечения EE, связанного с ГЭРБ, у детей в возрасте от 1 до 5 лет.

Дети в возрасте от 6 до 16 лет

Фармакокинетика пантопразола оценивалась в возрасте от 6 до 16 лет с клиническим диагнозом ГЭРБ. Фармакокинетические параметры после приема разовой дозы 20 мг или 40 мг пантопразола у детей в возрасте от 6 до 16 лет сильно варьировали (% коэффициент вариации колебался от 40 до 80%). Среднее геометрическое AUC, определенное в популяционном фармакокинетического анализа после введения детям дозы 40 мг в виде таблеток, было выше примерно на 39% и на 10% соответственно в возрасте 6-11 и 12-16 лет по сравнению с взрослыми.