Флікс, спрей назальний, суспензія 0,05 %, по 9 г у флаконах з на

Фармакодинаміка. мометазона фуроат - синтетичний ГКС для місцевого застосування, має виражену протизапальну дію. локальну протизапальну дію мометазону фуроату виявляється в дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічну дію мометазону фуроату пов'язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез / вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів з алергічними захворюваннями. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин в 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон і дексаметазон, по пригнічення синтезу / вивільнення інтерлейкіну (IL) -1, IL-6 і фактора некрозу пухлини-α. Він також є потужним інгібітором продукції Th 2 цитокінів, IL-4 і IL-5 із людських CD4 + T-клітин. Мометазону фуроат також в 6 разів активніше, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, по ингибированию продукції IL-5.

В ході досліджень з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа виявлено високу протизапальну активність назального спрею мометазону фуроат як в ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну і активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) числа еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 год застосування назального спрею мометазону фуроату був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. В середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 год. Крім цього, Флікс виявив значну ефективність в ослабленні очних симптомів (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

Під час клінічних досліджень у пацієнтів з назальними поліпами Флікс продемонстрував значну клінічну ефективність щодо усунення закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

В ході клінічних досліджень за участю пацієнтів у віці від 12 років застосування спрею по 200 мкг 2 рази на добу продемонструвало високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо.

Фармакокінетика. Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею на водній основі незначна (≤0,1%), і він практично не визначається в плазмі крові навіть при використанні чутливого методу визначення з порогом чутливості 50 пг / мл. У зв'язку з цим відповідних фармакокінетичних даних для цієї лікарської форми не існує. Суспензія мометазона фуроата дуже слабо абсорбується в шлунково-кишковому тракті, а невелика кількість, яке може бути проковтну і абсорбоване, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів з жовчю і в деякій мірі - з сечею.

Розподіл. Повідомлялося, що in vitro зв'язування мометазона фуроата з білками крові складав 98-99% в діапазоні концентрацій 5-500 нг / мл.

Метаболізм. При дослідженні метаболізму мометазона фуроата доведено відсутність основних його метаболітів в плазмі крові. В умовах in vitro визначено один з другорядних метаболітів - 6β-гідроксімометазона фуроат, який метаболізується за участю P450 3A4 (CYP 3A4).

Виведення. T ½ становить 5,8 год. Основна частина метаболітів виводиться з жовчю, решта - з сечею.

Лікування при наявності симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років; профілактичне лікування сезонного алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу у дорослих і дітей віком старше 12 років; як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі пацієнтів похилого віку) і дітей віком старше 12 років; лікування при наявності симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей віком старше 12 років; лікування при назальних поліпах і пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюхових відчуттів у пацієнтів у віці від 18 років.

Тривалість курсу лікування визначає лікар. перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.

Застосування для лікування і профілактики сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком старше 12 років. Дорослим (у тому числі у пацієнтів похилого віку) і дітям у віці старше 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне знизити дозу до 1 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Препарат продемонстрував клінічно значиме початок дії протягом 12 годин після першого застосування у деяких пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати в перші 48 год, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Для дітей у віці 2-11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Лікування пацієнтів з відомим сезонним алергічним ринітом слід починати з профілактичного застосування препарату протягом 2-4 тижнів до сезону цвітіння.

Допоміжне лікування при гострому синуситі. Дорослим (у тому числі особам літнього віку) і дітям у віці старше 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до 4 впорскування у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 800 мкг). Після ослаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Дорослим і дітям віком старше 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Назальні поліпи. Для пацієнтів у віці від 18 років (в тому числі для осіб похилого віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг).

Підвищена чутливість до одного з інгредієнтів препарату. наявність нелеченной локалізованої інфекції з ураженням слизової оболонки носа. недавно перенесені хірургічні втручання на носі або травми носа до повного загоєння ушкодження.

Під час клінічних досліджень при сезонному і цілорічному алергічних ринітах відзначалися такі небажані явища, пов'язані із застосуванням лікарського засобу: головний біль (8%), носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення кров'янистого слизу чи згустків крові) (8%), фарингіт (4%), відчуття печіння в носі (2%), роздратування (2%) та виразкові зміни (1%) слизової оболонки носа, а також інфекції верхніх дихальних шляхів. спостерігалися поодинокі випадки гіперчутливості негайного типу. розвиток подібних небажаних явищ є типовим при застосуванні будь-якого назального спрею, що містить кортикостероїди. носові кровотечі припинялися самостійно і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, які досліджувалися і застосовувалися як активний контроль (при застосуванні деяких з них частота виникнення носових кровотеч становила до 15%). частота виникнення інших небажаних явищ була порівнянна з такою при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку небажаних явищ, у тому числі носових кровотеч (6%), головного болю (3%), відчуття роздратування в носі (2%) і чхання (2%), була порівнювана з такою при застосуванні плацебо (4%) .

Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді може виникати алергічна реакція негайного типу (наприклад, бронхоспазм, задишка). Дуже рідко виникали анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк.

Повідомлялося про поодинокі випадки розладів смаку та нюхових відчуттів.

При застосуванні назального спрею як допоміжний засіб для лікування при гострих епізодах синуситу відзначали небажані явища, частота виникнення яких була порівнювана з такою при застосуванні плацебо: головний біль (2%), фарингіт (1%), відчуття печіння в носі (1%) і подразнення слизової оболонки носа (1%). Носові кровотечі були помірно виражені та частота їх виникнення при застосуванні препарату була також порівнювана з частотою носових кровотеч при застосуванні плацебо (5 і 4% відповідно).

У пацієнтів з назальними поліпами, гострим риносинуситом при застосуванні спрею загальна кількість вищенаведених небажаних явищ було порівняти з такою при застосуванні плацебо і подібно кількості, яке спостерігалося у пацієнтів з алергічним ринітом.

Дуже рідко при інтраназальному застосуванні ГКС відзначали випадки перфорації носової перегородки або підвищення внутрішньоочного тиску.