Мометазон-Тева спрей назал.сусп.50мкг/доза фл.10г 60доз

Фармакодинаміка.

Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється у дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов'язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон, щодо пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα. Він також є потужним інгібітором продукування Th2 цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніший, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, відносно пригнічення продукування IL-5.

У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа була виявлена висока протизапальна активність мометазону фуроату як у ранній, так і у пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування спрею мометазону фуроату був досягнутий у 28 % пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50 %) полегшення наставало протягом 35,9 години. Окрім цього, мометазону фуроат виявив значну ефективність у послабленні очних симптомів (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

Повідомляли, що мометазону фуроат продемонстрував значну клінічну ефективність щодо зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху у пацієнтів із назальними поліпами порівняно з плацебо.

Фармакокінетика.

Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею становить < 1 % у плазмі крові (відповідно до даних, отриманих при використанні чутливого методу нижня межа кількісного визначення якого становить 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, а та невелика кількість, що може проковтнутися та абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та деякою мірою – з сечею.

• Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 3 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування.
• Лікування назальних поліпів та пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжного компонента лікарського засобу.

Лікарський засіб не слід застосовувати при наявності нелікованої локалізованої інфекції із залученням слизової оболонки носової порожнини, такої як герпес звичайний.

Через здатність кортикостероїдів пригнічувати загоєння ран не можна застосовувати назальні кортикостероїди, поки не відбудеться загоєння, для пацієнтів, яким нещодавно робили операцію у носовій порожнині або у яких були травми.

У клінічному дослідженні взаємодії лікарського засобу з лоратадином взаємодії не виявлено.

Очікується, що сумісна терапія з інгібіторами CYP3A, зокрема засобами, які містять кобіцистат, може збільшити ризик виникнення системних побічних ефектів. Такої комбінації слід уникати, крім випадків, коли очікувана користь переважає підвищений ризик розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів. У такому випадку необхідно здійснювати моніторинг стану пацієнтів щодо системних побічних ефектів кортикостероїдів.

Застосування лікарського засобу дітям молодшого віку необхідно проводити за допомогою дорослих.

Імуносупресія

Лікарський засіб Мометазон-Тева слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім пацієнтам з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції.

Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, потенційно можуть мати пригнічений імунітет і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (такі як вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації з лікарем, якщо такий контакт відбувся.

Місцеві ефекти

Після 12-місячного застосування мометазону фуроату у пацієнтів із цілорічним алергічним ринітом не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа. Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнтам, які застосовують лікарський засіб протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У випадку розвитку локальної грибкової інфекції носа або глотки може виникнути потреба у припиненні терапії лікарським засобом або проведенні відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення застосування лікарського засобу.

Застосування мометазону фуроату не рекомендується у випадку розвитку перфорації носової перегородки.

У клінічних дослідженнях частота виникнення носової кровотечі була вище порівняно з плацебо. Носова кровотеча в цілому була легкого ступеня тяжкості і припинялася самостійно.

Системні ефекти кортикостероїдів

Можуть виникати системні ефекти назальних кортикостероїдів, зокрема при застосуванні високих доз, призначених для тривалого застосування. Ці ефекти виникають значно рідше, ніж при застосуванні пероральних кортикостероїдів, вони можуть бути різними у різних пацієнтів та при застосуванні різних кортикостероїдних засобів. До потенційних системних ефектів може належати синдром Кушинга, кушингоїдні риси, пригнічення надниркових залоз, затримка росту в дітей та підлітків, катаракта, глаукома і рідше – низка психологічних або поведінкових ефектів, зокрема психомоторна гіперактивність, розлади сну, тривожність, депресія або агресія (зокрема у дітей).

Після застосування назальних кортикостероїдів повідомляли про випадки підвищеного внутрішньоочного тиску.

За пацієнтами, які переходять на лікування назальним спреєм після тривалої терапії кортикостероїдами системної дії, потрібно уважно спостерігати. Припинення прийому системних кортикостероїдів у цих пацієнтів може спричиняти недостатність надниркових залоз. Якщо ці пацієнти демонструють ознаки і симптоми надниркової недостатності або синдрому відміни (наприклад біль у суглобах та/або м'язах, відчуття втоми і депресія), незважаючи на зникнення назальних симптомів, використання системних кортикостероїдів повинно бути відновлено разом з іншими методами лікування і прийняті відповідні заходи. При такому переході можуть також виявлятися вже існуючі алергічні стани, такі як алергічний кон'юнктивіт та екзема, прояви яких раніше були пригнічені терапією системними кортикостероїдами. Таких пацієнтів необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування спреєм.

При тривалому застосуванні мометазону фуроату ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи не спостерігалося.

Застосування доз, вищих за рекомендовані, може призвести до клінічно значущого пригнічення надниркових залоз. Якщо є докази застосування доз, вищих за рекомендовані, слід розглянути імовірність застосування додаткового системного кортикостероїду упродовж періодів стресу або планових хірургічних втручань.

Назальні поліпи

Безпеку та ефективність застосування назального спрею мометазону фуроату для лікування односторонніх поліпів, поліпів, пов'язаних із кістозним фіброзом, або поліпів, що повністю закривають носову порожнину, не вивчали.

При односторонніх поліпах, які є нетиповими, особливо з виразками і кровотечами, необхідне додаткове обстеження.

Порушення зору

При застосуванні системних та місцевих кортикостероїдів може виникати порушення зору. Якщо у пацієнта наявні такі симптоми як нечіткість зору або інші порушення зору, слід направити пацієнта на консультацію до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія, які були зареєстровані після застосування системних і місцевих кортикостероїдів.

Вплив на ріст у дітей

Рекомендується регулярно вимірювати зріст дітей, які отримують тривале лікування назальними кортикостероїдами. Якщо ріст уповільнений, слід переглянути терапію з метою зменшення дози назального кортикостероїду, якщо можливо, до найнижчої дози, при якій підтримується ефективний контроль симптомів. Крім того, пацієнта слід направити на консультацію до педіатра. Повідомляли, що при застосуванні мометазону фуроату дітям у щоденній дозі 100 мкг протягом 1 року затримки росту не відзначалося.

Неназальні симптоми

Хоча лікарський засіб контролює назальні симптоми у більшості пацієнтів, супутнє застосування відповідної додаткової терапії може призвести до додаткового послаблення інших симптомів, зокрема симптомів з боку очей.

Слід попередити пацієнтів про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення ознак або симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильний однобічний біль у ділянці обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість/набряк або погіршення стану після початкового покращення.

Лікарський засіб Мометазон-Тева містить бензалконію хлорид як консервант, який може спричинити назальне подразнення. При тривалому застосуванні бензалконію хлорид може спричиняти набряк слизової оболонки носа. У разі такої реакції (постійно закладений ніс) слід по можливості використовувати лікарські засоби для назального застосування без консервантів; однак якщо такі лікарські засоби недоступні, слід обрати іншу лікарську форму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Дані щодо впливу мометазону фуроату при застосуванні його у період вагітності обмежені або відсутні. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Клінічних досліджень з участю вагітних не проводили. Як і інші кортикостероїди для назального застосування, лікарський засіб Мометазон-Тева слід застосовувати вагітним, тільки якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик для матері, плода або немовляти. Немовлят, матері яких у період вагітності застосовували кортикостероїди, слід ретельно обстежувати щодо можливої гіпофункції надниркових залоз.

Годування груддю. Невідомо, чи проникає мометазону фуроат у грудне молоко. Як і в разі застосування інших назальних кортикостероїдів, необхідно припинити грудне годування або припинити/утриматися від терапії назальним спреєм мометазону фуроату з урахуванням переваг грудного годування для дитини і користі терапії для жінки.

Репродуктивна функція. Клінічні дані про вплив мометазону фуроату на фертильність відсутні. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, але впливу на фертильність немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Невідома.

Перед застосуванням першої дози добре струсити флакон і натиснути на спрей-насос десять разів (до отримання однорідного спрею). Якщо спрей-насос не використовували впродовж 14 днів або довше, необхідно повторно підготувати спрей-насос, натиснувши на нього двічі до отримання однорідного спрею. Добре струшувати флакон перед кожним використанням. Після використання кількості доз, зазначених на етикетці, або через 2 місяці після першого використання флакон слід викинути.

Після підготовки спрей-насоса лікарського засобу Мометазон-Тева при кожному впорскуванні пацієнт отримує приблизно 100 мг суспензії мометазону фуроату, що містить еквівалент мометазону фуроату моногідрату – 50 мкг мометазону фуроату в кожну ніздрю.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза лікарського засобу становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне зменшення дози до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням лікарського засобу у рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Для дітей віком 3–11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Лікування назальним спреєм мометазону фуроату у пацієнтів, які мають в анамнезі симптоми сезонного алергічного риніту від помірного до тяжкого ступеня, може бути розпочато за кілька днів до передбачуваного початку сезону цвітіння.

Лікарський засіб продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першого застосування деяким пацієнтам із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Назальні поліпи: дорослим (у тому числі пацієнтам літнього віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти після застосування лікарського засобу протягом 5–6 тижнів, добову дозу можна збільшити до 2 впорскувань у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти після застосування лікарського засобу двічі на добу протягом 5–6 тижнів, слід розглянути альтернативні методи лікування.

Дослідження ефективності та безпеки назального спрею мометазону фуроату для лікування назального поліпозу тривало чотири місяці.

Діти.

Сезонний або цілорічний алергічний риніт

Безпеку та ефективність лікарського засобу Мометазон-Тева у дітей віком до 3 років не досліджували.

Назальні поліпи

Безпеку та ефективність лікарського засобу Мометазон-Тева у дітей віком до 18 років не досліджували.

Унаслідок того, що системна біодоступність лікарського засобу є незначною (< 1 %), малоймовірно, що при передозуванні будуть потрібні інші заходи, крім нагляду за станом пацієнта з подальшим застосуванням лікарського засобу в рекомендованій дозі.

Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.