Флікс спрей назальний, 140 доз, суспензія 0,05% по 18 г у флакон

Фармакодинаміка. мометазона фуроат - синтетичний ГКС для місцевого застосування, має виражену протизапальну дію. локальну протизапальну дію мометазону фуроату виявляється в дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічну дію мометазону фуроату пов'язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез / вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів з алергічними захворюваннями. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин в 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон і дексаметазон, по пригнічення синтезу / вивільнення інтерлейкіну (IL) -1, IL-6 і фактора некрозу пухлини-α. Він також є потужним інгібітором продукції Th 2 цитокінів, IL-4 і IL-5 із людських CD4 + T-клітин. Мометазону фуроат також в 6 разів активніше, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, по ингибированию продукції IL-5.

В ході досліджень з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа виявлено високу протизапальну активність назального спрею мометазону фуроат як в ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну і активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) числа еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 год застосування назального спрею мометазону фуроату був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. В середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 год. Крім цього, Флікс виявив значну ефективність в ослабленні очних симптомів (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

Під час клінічних досліджень у пацієнтів з назальними поліпами Флікс продемонстрував значну клінічну ефективність щодо усунення закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

В ході клінічних досліджень за участю пацієнтів у віці від 12 років застосування спрею по 200 мкг 2 рази на добу продемонструвало високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо.

Фармакокінетика. Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею на водній основі незначна (≤0,1%), і він практично не визначається в плазмі крові навіть при використанні чутливого методу визначення з порогом чутливості 50 пг / мл. У зв'язку з цим відповідних фармакокінетичних даних для цієї лікарської форми не існує. Суспензія мометазона фуроата дуже слабо абсорбується в шлунково-кишковому тракті, а невелика кількість, яке може бути проковтну і абсорбоване, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів з жовчю і в деякій мірі - з сечею.

Розподіл. Повідомлялося, що in vitro зв'язування мометазона фуроата з білками крові складав 98-99% в діапазоні концентрацій 5-500 нг / мл.

Метаболізм. При дослідженні метаболізму мометазона фуроата доведено відсутність основних його метаболітів в плазмі крові. В умовах in vitro визначено один з другорядних метаболітів - 6β-гідроксімометазона фуроат, який метаболізується за участю P450 3A4 (CYP 3A4).

Виведення. T ½ становить 5,8 год. Основна частина метаболітів виводиться з жовчю, решта - з сечею.

Лікування при наявності симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років; профілактичне лікування сезонного алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу у дорослих і дітей віком старше 12 років; як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі пацієнтів похилого віку) і дітей віком старше 12 років; лікування при наявності симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей віком старше 12 років; лікування при назальних поліпах і пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюхових відчуттів у пацієнтів у віці від 18 років.

Тривалість курсу лікування визначає лікар. перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.

Застосування для лікування і профілактики сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком старше 12 років. Дорослим (у тому числі у пацієнтів похилого віку) і дітям у віці старше 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне знизити дозу до 1 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Препарат продемонстрував клінічно значиме початок дії протягом 12 годин після першого застосування у деяких пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати в перші 48 год, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Для дітей у віці 2-11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Лікування пацієнтів з відомим сезонним алергічним ринітом слід починати з профілактичного застосування препарату протягом 2-4 тижнів до сезону цвітіння.

Допоміжне лікування при гострому синуситі. Дорослим (у тому числі особам літнього віку) і дітям у віці старше 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до 4 впорскування у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 800 мкг). Після ослаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Дорослим і дітям віком старше 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Назальні поліпи. Для пацієнтів у віці від 18 років (в тому числі для осіб похилого віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг).

Підвищена чутливість до одного з інгредієнтів препарату. наявність нелеченной локалізованої інфекції з ураженням слизової оболонки носа. недавно перенесені хірургічні втручання на носі або травми носа до повного загоєння ушкодження.