Глюкофаж табл.в/о 500мг №30

Фармакодинаміка. метформін - бігуанід з антігіперглікеміческого ефектом. знижує рівень глюкози в плазмі крові як натще, так і після прийому їжі. не стимулює секрецію інсуліну і не викликає гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом.

Метформін діє трьома способами:

• призводить до зниження продукування глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;
• покращує захоплення та утилізацію периферичної глюкози в м'язах за рахунок підвищення чутливості до інсуліну;
• затримує всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформіну гідрохлорид стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на гликогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT). Клінічні дослідження показали, що основною дією метформіну, крім гіпоглікемічного, є стабілізація або незначне зменшення маси тіла.

Незалежно від своєї дії на глікемію, метформін виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів. Цей ефект був доведений при застосуванні терапевтичних доз в контрольованих середньо- або тривалих дослідженнях: таблетки метформіну з негайним вивільненням знижують вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів. Подібний ефект не спостерігався при застосуванні таблеток пролонгованої дії, ймовірно, у зв'язку із застосуванням препарату ввечері. Через це може відзначатися підвищення вмісту ТГ.

Фармакокінетика Глюкофаж XR 500

Всмоктування. Після прийому всередину таблеток Глюкофаж XR з уповільненим вивільненням абсорбція метформіну значно уповільнюється порівняно з прийомом таблеток з негайним вивільненням. Час досягнення C max (Tmax) становить 7 год (Tmax для таблеток з негайним вивільненням = 2,5 ч).

При рівноважному стані, як і при застосуванні таблеток з негайним вивільненням, C max і AUC підвищуються непропорційно вжитої дози. AUC після одноразового прийому всередину таблеток метформіну гідрохлориду з уповільненим вивільненням в дозі 2000мг аналогічно AUC, що спостерігається після прийому всередину таблеток метформіну гідрохлориду з негайним вивільненням в дозі 1000 мг 2 рази на добу.

Варіабельність C max і AUC у окремих суб'єктів в разі прийому таблеток метформіну гідрохлориду з уповільненим вивільненням порівнянна з такою, яка спостерігається при прийомі таблеток метформіну гідрохлориду з негайним вивільненням.

Після прийому таблеток з пролонгованим вивільненням натщесерце спостерігалося зниження AUC на 30% (C max і Tmax не змінювалися).

Всмоктування метформіну із таблеток з уповільненим вивільненням не змінюється в залежності від складу їжі. Кумуляція при багаторазовому прийомі таблеток метформіну гідрохлориду з уповільненим вивільненням в дозі до 2000 мг не спостерігається.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. C max в крові нижче, ніж C max в плазмі крові, і досягається через один і той же час. Еритроцити, найімовірніше, є другу камеру розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) варіює в діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Метаболіти у людини не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить 400 мл/хв. Це вказує на виведення метформіну за рахунок клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому дози T ½ становить ≈6,5 ч. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому T ½ збільшується, що призводить до підвищення рівня метформіну в плазмі крові.

Особливі групи пацієнтів.

Ниркова недостатність. Є обмежені дані щодо пацієнтів з помірною нирковою недостатністю, тому неможливо точно оцінити системну експозицію метформіну в цій групі хворих у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, тому необхідна корекція дози залежно від клінічної ефективності / переносимості (див. Спосіб застосування).

Фармакокінетика Глюкофаж XR тисячі

Всмоктування. Після прийому всередину 1 таблетки Глюкофаж XR 1000 мг у пацієнтів після прийому їжі та натще C max становить 1214 нг / мл і досягається в середньому за 5 год (від 4 до 10 год).

C max і AUC препарату Глюкофаж XR 1000 мг біоеквівалентною дозі 1000 мг Глюкофаж XR 500 мг у здорових добровольців як після прийому їжі, так і натщесерце. Біоеквівалентності препарат має такі властивості.

При рівноважному стані, як і при застосуванні таблеток з негайним вивільненням, C max і AUC підвищуються непропорційно вжитої дози. AUC після одноразового прийому всередину таблеток метформіну гідрохлориду з уповільненим вивільненням в дозі 2000мг аналогічно AUC, що спостерігається при прийомі всередину таблеток метформіну гідрохлориду з негайним вивільненням в дозі 1000 мг 2 рази на добу.

Варіабельність C max і AUC у окремих суб'єктів в разі прийому таблеток метформіну гідрохлориду з уповільненим вивільненням порівнянна з такою, яка спостерігається при прийомі таблеток метформіну гідрохлориду з негайним вивільненням.

У разі прийому таблеток з пролонгованим вивільненням в дозі 1000 мг після прийому їжі спостерігали збільшення AUC на 77% (підвищувалася C max на 26% і збільшувалася Tmax до 1 год).

Всмоктування метформіну із таблеток з уповільненим вивільненням не змінюється в залежності від складу їжі. Кумуляція при багаторазовому прийомі таблеток метформіну гідрохлориду з уповільненим вивільненням в дозі до 2000 мг не спостерігається.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. C max в крові нижче, ніж C max в плазмі крові, і досягається через один і той же час. Еритроцити, найімовірніше, є другу камеру розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) варіює в діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Метаболіти у людини не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить 400 мл/хв. Це вказує на виведення метформіну за рахунок клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому дози T ½ становить ≈6,5 ч. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому T ½ збільшується, що призводить до підвищення рівня метформіну в плазмі крові.

Особливі групи пацієнтів.

Ниркова недостатність. Є обмежені дані щодо пацієнтів з помірною нирковою недостатністю, тому неможливо точно оцінити системну експозицію метформіну в цій групі хворих у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Тому необхідна корекція дози залежно від клінічної ефективності / переносимості (див. Спосіб застосування).

Цукровий діабет ii типу (інсулінозалежний) у дорослих (особливо у хворих з надлишковою масою тіла) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень, в якості монотерапії або в комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або в поєднанні з інсуліном.

Глюкофаж xr 500 мг.

Дорослі пацієнти з нормальною функцією нирок (СКФ ≥90 мл/хв).

Монотерапія або комбінована терапія в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.

Рекомендована початкова доза - 1 таблетка на добу.

Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати залежно від результатів вимірювань рівня глюкози в крові. Повільне збільшення дози сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку травного тракту. Максимальна рекомендована доза становить 4 таблетки на добу.

Дозу слід приймати 1 раз на добу під час їжі ввечері, підвищуючи на 500 мг кожні 10-15 днів до 2000 мг. Якщо досягнення необхідного рівня глікемії неможливо при застосуванні препарату Глюкофаж XR в дозі 2000мг, яку пацієнт приймає 1 раз на добу, слід застосовувати Глюкофаж XR в дозі 1000 мг 2 рази на добу під час прийому їжі.

Якщо необхідний рівень глікемії не досягнуть, можна приймати Глюкофаж, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, в максимальній рекомендованій дозі 3000 мг на добу.

Для пацієнтів, які отримували лікування метформіном гідрохлоридом, початкова доза препарату Глюкофаж XR, таблеток з уповільненим вивільненням, повинна бути еквівалентна дозі таблеток з негайним вивільненням. Пацієнтам, які отримують терапію метформіном в дозі 2000мг/добу, не рекомендується переходити на терапію препаратом Глюкофаж XR.

У разі переходу на препарат Глюкофаж XR, таблетки з уповільненим вивільненням, 500 мг, необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного препарату для перорального застосування.

Глюкофаж XR 1000 мг

Дорослі пацієнти з нормальною функцією нирок (СКФ ≥90 мл/хв)

Монотерапія або комбінована терапія в поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами

Препарат Глюкофаж XR 1000 мг слід приймати 1 раз на добу під час їжі ввечері. Максимальна рекомендована доза становить 2 таблетки на добу.

Препарат Глюкофаж XR 1000 мг застосовують в якості підтримуючої терапії для пацієнтів, вже отримували лікування метформіну гідрохлоридом в дозі 1000 мг або 2000 мг. При переході добова доза препарату Глюкофаж XR повинна бути еквівалентна поточної добової дозі метформіну гідрохлориду.

Пацієнтам, які отримують лікування метформіну гідрохлоридом в дозі 2000мг/добу, не рекомендується перехід на препарат Глюкофаж XR.

Пацієнтам, які отримують лікування препаратом Глюкофаж XR, не слід перевищувати дозу 2000мг/добу.

Для почали лікування пацієнтів зазвичай початкова доза препарату Глюкофаж XR становить 500 мг 1 раз на добу під час їжі ввечері. Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в крові. Повільне збільшення дози сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку травного тракту.

Якщо необхідний рівень глікемії неможливо досягти при застосуванні препарату Глюкофаж XR в максимальній дозі 2000мг, яку приймають 1 раз на добу, дозу необхідно розділити на 2 прийоми (1 раз вранці та 1 раз ввечері, під час прийому їжі). Якщо необхідний рівень глікемії не досягнуть, можливе застосування препарату Глюкофаж, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 500 мг, 850 мг, 1000 мг в максимальній рекомендованій дозі 3000 мг на добу.

При переході з терапії іншими протидіабетичними препаратами на Глюкофаж XR 1000 мг необхідно титрування дози, і прийом слід починати з препарату Глюкофаж XR 500 мг.

Глюкофаж XR 500 і 1000 мг

Комбінована терапія з інсуліном

Для досягнення кращого контролю за рівнем глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза препарату Глюкофаж XR становить 1 таблетку на добу під час їжі ввечері, тоді дозу інсуліну необхідно підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.

Глюкофаж XR, таблетки з уповільненим вивільненням, 1000 мг, можна застосовувати після титрування дози препарату.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати, виходячи з оцінки функції нирок, яку слід проводити регулярно (див. Особливості застосування).

Ниркова недостатність. Слід оцінювати СКФ до початку лікування лікарськими засобами, що містять метформін, і після початку лікування, щонайменше, щорічно. У пацієнтів з підвищеним ризиком подальшого прогресування ниркової недостатності та у хворих похилого віку слід проводити ретельний моніторинг функції нирок як можна частіше, наприклад, кожні 3-6 міс.

(Мл/хв)

Початкова доза не перевищує половину максимальної дози.

Підвищена чутливість до метформіну або будь-якого іншого компоненту препарату; будь-який вид гострого метаболічного ацидозу (наприклад лакто