Ксалатан 05% 2.5мл №3

КСАЛАТАН (XALATAN)

LATANOPROSTUM S01E E01
Pfizer Inc.

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

кап. очей. 0,005% фл. 2,5 мл №1 Латанопрост 0,005 %


Інші інгредієнти: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію гідрофосфат безводний, вода для ін'єкцій.

№ UA/9366/01/01 від 12.02.2009 до 12.02.2014

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

латанопрост (ізоприл-(Z)-7[(1R, 2R, 3R, 5S)3,5-дигідрокси-2-[(3R)-3-гідрокси-5-феніл-1-пентил]циклопентил]-5-гептеноат) - аналог простагландину F2б, селективний агоніст рецептора простаноїду FP. Знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи ока; не надає достовірного впливу продукцію водянистої вологи, впливає гематоофтальмический бар'єр.
Основний механізм дії пов'язаний із збільшенням увеосклерального відтоку, також відзначається деяке зменшення опору відтоку.
Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, максимальний ефект відзначається через 8-12 годин. Тривалість дії – не менше 24 год.
Латанопрост у терапевтичних дозах не впливає на внутрішньоочний кровотік, а також серцево-судинну та дихальну системи. При місцевому застосуванні може розвиватись кон'юнктивальна або епісклеральна гіперемія (від незначної до середньовираженої).
При короткому курсі лікування у пацієнтів із псевдоафакією латанопрост не викликав проникнення флуоресцеїну у задній сегмент ока.
Латанопрост (молекулярна маса - 432,58 Так) є ізопропіловим ефіром і є проліками, які після гідролізу з утворенням кислоти латанопросту стає біологічно активним. Добре проникає крізь рогівку, при цьому відбувається гідроліз препарату до біологічно активної форми. Cmax у водянистій волозі ока досягається приблизно через 2 години після місцевого застосування препарату. Розподіляється насамперед у передньому сегменті, у кон'юнктиві та повіках, лише незначна кількість препарату досягає заднього сегмента ока.
У тканинах ока практично не метаболізується; метаболізм відбувається головним чином печінці. У людини T1/2 латанопросту становить 17 хв. Основні метаболіти (1,2-динор- і 1,2,3,4,-тетранор-метаболіти) не мають або мають слабку біологічну активність і виводяться в основному з сечею. Зниження підвищеного

внутрішньоочного

тиску у хворих з відкритокутовою глаукомою та підвищеним офтальмотонусом.

ЗАСТОСУВАННЯ:

дорослим (у тому числі особам похилого віку) призначають по 1 краплі у хворе око 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається у тому випадку, якщо Ксалатан закопують увечері. Частота застосування Ксалатану не повинна перевищувати 1 разу на добу, оскільки встановлено, що при частішому закапуванні ефективність препарату щодо його впливу на внутрішньоочний тиск знижується.
При пропусканні дози слід вводити в звичайному режимі (1 краплю препарату).
Ксалатан можна застосовувати як для моно-, так комбінованої терапії.
При призначенні комбінованої терапії інші краплі очей слід закопувати з інтервалом не менше 5 хв.
Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлено.

Протипоказання:

гіперчутливість до будь-якого компонента Ксалатану.

Приблизно

у 10% хворих, які постійно отримують лікування препаратом, відзначається незначна гіперемія кон'юнктиви, приблизно у 1% – середньовиражена. У деяких хворих відзначаються точкові епітеліальні ерозії (у більшості випадків протікають безсимптомно), посилення пігментації райдужної оболонки, у поодиноких випадках – макулярний набряк (головним чином у пацієнтів з афакією чи псевдоафакією, з кришталиком у передній камері ока). У поодиноких випадках під час лікування спостерігалися шкірні висипання невстановленої етіології.

Ксалатан

може викликати поступову зміну кольору очей за рахунок збільшення кількості коричневого пігменту в райдужній оболонці. Цей ефект проявляється переважно у хворих зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад, синьо-коричневої, сіро-коричневої, зелено-коричневої або жовто-коричневої, що пояснюється підвищенням вмісту меланіну в меланоцитах райдужної оболонки. Зазвичай коричнева пігментація поширюється концентрично навколо зіниці до периферії райдужної оболонки очей, при цьому вся оболонка або її частини можуть набути більш інтенсивного коричневого кольору. Результати клінічного випробування свідчать, що у пацієнтів із рівномірно забарвленими очима синього, сірого, зеленого чи коричневого кольору зміни кольору очей після 2 років лікування спостерігалися дуже рідко.
Зміни кольору райдужної оболонки розвиваються повільно і залишаються непомітними протягом кількох місяців і навіть років. У ході клінічних випробувань підтверджено, що зміна кольору не супроводжується клінічними симптомами або патологічними змінами. Після відміни препарату не спостерігалося подальшого збільшення кількості коричневого пігменту, проте зміна кольору, що вже розвинулася, може бути незворотною. До тих пір, доки не будуть отримані результати тривалих досліджень, хворим зі змішаним забарвленням райдужної оболонки рекомендується призначати даний препарат тільки в тому випадку, якщо інші лікарські засоби, що знижують внутрішньоочний тиск, недостатньо ефективні або погано переносяться.
За наявності невусів або лентиго на райдужній оболонці не відмічено їх змін під впливом терапії латанопростом.
У ході клінічних випробувань не виявлено накопичення пігменту в трабекулярній мережі або будь-якому іншому відділі передньої камери ока.
До початку лікування хворих слід проінформувати про можливість зміни кольору очей. Лікування лише одного ока може призвести до постійної гетерохромії.
В даний час відсутні дані про застосування Ксалатану при запальних захворюваннях очей, при запальній, неоваскулярній, закритокутовій та вродженій глаукомі; є незначний досвід застосування Ксалатану при відкритокутовій глаукомі у хворих на псевдоафакію, а також при пігментній глаукомі. Ксалатан не має або незначно впливає на зіницю, проте не отримано даних про дію препарату в момент гострого нападу при закритокутовій глаукомі. Тому доти, доки накопичено достатнього клінічного досвіду, Ксалатан при зазначених станах рекомендується застосовувати з обережністю.
Ксалатан містить хлорид бензалконію, який може абсорбуватися контактними лінзами. Перед закапуванням Ксалатану контактні лінзи слід знімати; надягати лінзи можна лише через 15 хв після закопування.
Препарат може застосовуватися в період вагітності лише в тому випадку, якщо потенційна користь, безумовно, перевищує потенційний ризик для плода.
Латанопрост і його метаболіти можуть проникати в грудне молоко, тому годуючим грудьми Ксалатан слід призначати з обережністю.
При застосуванні Ксалатану (як і інших офтальмологічних препаратів) може розвинутись короткочасне відчуття пелени перед очима, що необхідно враховувати при керуванні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами. Латанопрост має адитивну дію щодо зниження внутрішньоочного тиску при його застосуванні в комбінації з блокаторами β-адренорецепторів (тимолол), адреноміметиками (епінефрин, дипіваліл), інгібіторами карбоангідрази (ацетазоламід) та ацетазоламід

)

холіноміметиками (пілокарпін).
Дослідження in vitro виявили, що при змішуванні з Ксалатаном очних крапель, що містять тіомерсал, відбувається преципітація. Тому краплі очей, що містять зазначені речовини, слід застосовувати з інтервалом не менше 5 хв.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

при передозуванні Ксалатану спостерігалося подразнення очей та гіперемія кон'юнктиви; інших побічних ефектів з боку очей не було.
При випадковому прийомі Ксалатану слід мати на увазі, що в 1 флаконі міститься 125 мкг латанопросту. Понад 90% метаболізується при первинному проходженні через печінку. В/в інфузія латанопросту в дозі 3 мкг/кг здоровим добровольцям не викликала розвитку будь-яких симптомів, проте при введенні в дозі 5–10 мкг/кг виникали нудота, біль у животі, запаморочення, головний біль, загальна слабкість, припливи крові до обличчя та підвищена пітливість. При застосуванні латанопросту в дозах, що в 7 разів перевищують терапевтичні, у пацієнтів з бронхіальною астмою не відзначалося впливу на функцію зовнішнього дихання, ЧСС або АТ. За потреби проводять симптоматичне лікування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

у захищеному від світла, холодному (2–8 °С) місці.
Після розкриття флакона його слід використовувати протягом 4 тижнів, при цьому допускається зберігання при температурі, що не перевищує 25 °С.