БЕТАГИСТИН-РАТИОФ.ТАБ.16МГ №30

БЕТАГИСТИН (BETAHISTINUM)

pKa = 10.13; log P (октанол-вода) = 0.68;

Синонимы: БЕТАНОРМ, БЕТАСЕРК, ВАЗОСЕРК, ВЕРИСИН, ВЕСТАГИСТИН, ВЕСТИБО, ВЕСТИНОРМ, НЕЙРОГИН

Химический состав: RTECS: (2-(2-Пиридил)этил)метиламин

Форма выпуска: таблетки.

Код CAS: 5638-76-6

Фармакологические свойства: бетагистин оказывает слабое агонистическое действие на Н1-рецепторы и выраженное антагонистическое — на Н3-рецепторы гистамина в центральной и вегетативной нервной системе. Кроме того, установлено, что бетагистин оказывает дозозависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Бетагистин ускоряет процесс востановления вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризируется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H3-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминергическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений.

После перорального приема бетагистин быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Быстро и прочти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты (фармакологически неактивного метаболита). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови низкий (ниже границы определения ≤100пг/мл). В связи с этим фармакокинетические анализы проводят путем измерения метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Максимальная концентрация метаболита в плазме крови дости гается через 1 ч после приема. Период полувыведения 2-пиридилуксусной кислоты приблизительно 3,5 ч. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится из организма с мочой. При приеме препарата в дозировании 8–48 мг около 85% начальной дозы определяется в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительное.

Показания: синдром Меньера и другие нарушения вестибулярного аппарата, сопровождающиеся головокружением, шумом и болью в у шах, тошнотой, рвотой, снижением остроты слуха.

Применение: принимают не разжевывая во время или после еды. Клинически установлено, что максимальный терапевтический эффект бетагистина проявляется при применении его в суточных дозах 32–48 мг в 3 приема. Хорошие результаты отмечены при длительном применении в течение многих месяцев.

Противопоказания: БА, феохромоцитома, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты: в отдельных случаях возможны тошнота, рвота, головная боль, повышенная утомляемость, чувство оглушенности, тремор, парестезии, кожная сыпь.

Особые указания: необходимо соблюдать осторожность п ри назначении пациентам, имеющим указания в анамнезе на язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.

Бетагистин не следует назначать в I триместр беременности, а в последующие месяцы и в период кормления грудью при его назначении необходимо соблюдать особую осторожность.

Взаимодействия: антигистаминные средства являются антагонистами бетагистина, поэтому их необходимо отменить перед началом терапии. При одновременном назначении следует учитывать, что их действие взаимно ослабляется, а также то, что антигистаминные препараты могут оказывать седативное действие и при быстрой отмене возможны нарушения сна и беспокойство. Антигистаминные препараты следует отменять постепенно — в течение 6 дней. При быстрой отмене следует дополнительно (на несколько дней) назначить седативное средство.

Передозировка: по аналогии с гистамином возможны головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, тахикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, отек Квинке. Лечение: эпинефрин, кортизон, быстродействующие антигистаминные средства, при стабильной гемодинамике ;— промывание желудка, активированный уголь, мероприятия, направленные на ускорение элиминации.