СЕРОКВЕЛЬ (Кветиапин) 200мг табл. №100

Таблетки, вкриті оболонкою, Сероквель по 10 штук в чарункових упаковках, в пачку з картону вкладають 6 чарункових упаковок.

1 таблетка препарату Сероквель 25 містить:

• Кветіапіну фумарату (еквівалентно кветіапіном) - 25 мг;
• Додаткові компоненти, включаючи молочний цукор.

1 таблетка препарату Сероквель 100 містить:

• Кветіапіну фумарату (еквівалентно кветіапіном) - 100 мг;
• Додаткові компоненти, включаючи молочний цукор.

1 таблетка препарату Сероквель 200 містить:

• Кветіапіну фумарату (еквівалентно кветіапіном) - 200 мг;
• Додаткові компоненти, включаючи молочний цукор.

Сероквель - атиповий антипсихотичний препарат. Ліки Сероквель містить активний компонент кветіапін - лікарська речовина, що взаємодіють з рядом нейротрансмітерних рецепторів. Кветіапін і його активний метаболіт взаємодіють з D1- і D2-рецепторами допаміну, 5НТ2-рецепторами серотоніну, а також володіють спорідненістю з норепінефріновим переносником.

Препарат також має високу афінність до гістамінергічних і альфа 1 адренергічними рецепторами, а також деякий спорідненість до альфа2-адренергічними рецепторами.

Чи не відзначається значного впливу кветиапина на холінергічні мускаринові або бензодіазепінових рецепторів.

Кветіапін активний в тестах антипсихотичної дії. Препарат блокує дію агоністів допаміну (ефект доведений поведінковими чинниками та електрофізіологічних). Сероквель ефективний в лікуванні позитивних та негативних симптомів шизофренії.

При використанні доз, ефективно блокують D2-рецептори, кветіапін викликає лише слабку каталепсію без виражених екстрапірамідних симптомів (в 3 плацебо-контрольованих дослідженнях частота екстрапірамідних симптомів при прийомі кветіапіну і плацебо була в середньому однакова (виключаючи дослідження в якому використовувалися дози 75-750 мг/добу)).

Сероквель не викликає значного і тривалого підвищення рівня пролактину.

При використанні препарату Сероквель в якості монотерапії або в комплексі з іншими препаратами, продемонстрована ефективність при маніакальних симптомах у пацієнтів з біполярними розладами (при використанні доз в інтервалі від 400 до 800 мг на добу).

В ході досліджень виявлено підвищений ризик смерті у пацієнтів похилого віку з деменцією, яким кветіапін призначали з приводу психозу (5,5% при прийомі кветіапіну і 3,3% при прийомі плацебо). Причини смерті були різними та характерними для даної популяції, прямий зв'язок між прийомом препарату Сероквель і летальним результатом не встановлена, проте призначення кветіапіну таким пацієнтам повинно проводитися під ретельним контролем лікаря.

При прийомі внутрішньо кветіапін добре всмоктується в кишечнику і активно метаболізується в печінці (за участю системи цитохрому Р450). Близько 83% прийнятої дози зв'язується з білками плазми.

Період напіввиведення кветіапіну становить 7 годин, його активного метаболіту - 12 годин.

У клінічних дослідженнях доведена ефективність прийому препарату Сероквель двічі на добу (що підтверджується результатами досліджень з використанням позитронної емісійної томографії щодо завантаженості рецепторів D2 і 5HT2).

У межах терапевтичних доз фармакокінетика препарату Сероквель лінійна. Немає відмінностей між фармакокінетикою кветиапина у жінок і чоловіків.

В середньому кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30-50% нижче, ніж у пацієнтів молодого та зрілого віку. Також зниження кліренсу кветіапіну відзначається у пацієнтів з порушеннями функцій нирок (в середньому на 25%) і печінки.

У незмінному вигляді виводиться близько 5% прийнятої дози. 73% метаболітів виводиться нирками, 21% кишечником.

Кветіапін in vitro кілька знижує активність ферментів Р450 1А2, 2D6, 2C9, 3A4 і 2C19 (в дозах в 5-50 разів перевищують терапевтичні).

Сероквель використовують в терапії пацієнтів з шизофренією.

Препарат Сероквель також призначають пацієнтам з маніакальними епізодами, асоційованими з біполярними розладами.

Купити Сероквель можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Сероквель приймають перорально. Таблетки можна приймати незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю питної води. Добову дозу рекомендується ділити на 2 прийоми з інтервалом 12 годин. Тривалість лікування, дози кветіапіну і схему прийому визначає лікар.

При шизофренії, як правило, призначають прийом 50 мг кветіапіну на добу (перший день лікування), 100 мг кветіапіну (другий день лікування), 200 мг (третій день лікування) і 300 мг (четвертий день лікування). Після четвертого дня дозу підбирають індивідуально, з огляду на переносимість та ефективність препарату Сероквель.

Середня терапевтична доза при шизофренії становить 300-450 мг кветіапіну на добу (інтервал доз від 150 мг до 750 мг кветіапіну на добу).

При маніакальних епізодах на тлі біполярних розладів на початку терапії призначають 100 мг кветіапіну на добу. Дозу збільшують на 100 мг щодня протягом 4 днів. При неефективності добової дози 400 мг, її поступово можна збільшити до 800 мг на добу (не слід збільшувати дозу більш ніж на 200 мг за один раз).

Пацієнтам похилого віку Сероквель слід призначати з обережністю. Початкова доза для пацієнтів у віці старше 65 років становить 25 мг кветіапіну на добу.

Пацієнтам з порушеннями функцій нирок і печінки кветіапін призначають в початковій дозі 25 мг на добу. У таких пацієнтів не слід збільшувати дозу більш, ніж на 25 мг за один раз.

Відміну препарату Сероквель слід проводити, поступово знижуючи дозу (протягом не менше 2 тижнів). При різкому припиненні прийому препарату Сероквель можливий розвиток важкого синдрому відміни (який супроводжується блювотою, безсонням, дистонією, дискінезією і акатизія).

Вартість на таблетки Сероквель вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Найбільш частими небажаними ефектами при прийомі препарату Сероквель є тахікардія, порушення стільця, запаморочення, сонливість, сухість слизової оболонки рота, диспепсичні явища, астенія та ортостатичнагіпотензія.

Як і при використанні інших антипсихотичних засобів на тлі прийому препарату Сероквель можливий розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, нейтропенії, лейкопенії (часто), синкопе і периферичних набряків.

Крім того, в окремих випадках в період лікування препаратом Сероквель у пацієнтів відзначалися такі небажані явища:

• З боку нервової системи: головний біль, зниження гостроти зору, екстрапірамідні симптоми, втрата свідомості, судоми, дизартрія, синдром неспокійних ніг, дискінезія.
• З боку лабораторних показників: підвищення рівня трансаміназ, гіперглікемія, зниження кількості нейтрофілів, тромбоцитопенія, еозинофілія, гіпертригліцеридемія, збільшення рівня гамма-ГТ, гіперхолестеринемія, збільшення рівня креатинфосфокінази.
• Алергічні реакції: риніт, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона.
• Інші: зміна маси тіла, дисфагія, гепатит, пріапізм, жовтяниця.

Сонливість, як правило, розвивається в перші дні терапії і проходить через кілька тижнів регулярного прийому кветіапіну.

Лейкопенія і нейтропенія, які розвиваються при терапії препаратом Сероквель, є оборотними та проходять самостійно після відміни препарату.

При розвитку небажаних ефектів необхідно якомога раніше звернутися до лікаря, оскільки деякі побічні дії вимагають скасування кветиапина.

Сероквель протипоказаний пацієнтам з непереносимістю кветиапина і інших компонентів препарату.

Не слід призначати Сероквель пацієнтам, які отримують інгібітори ВІЛ-протеаз, азолсодержащіе протигрибкові засоби, а також нефазодон, еритроміцин і кларитроміцин (в зв'язку з можливим зниженням концентрацій кветиапина).

У педіатрії препарат Сероквель не використовують.

Сероквель необхідно з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на захворювання серцево-судинної системи, а також цереброваскулярні порушеннями з ризиком гіпотензії.

Пацієнтам похилого віку, які отримують лікарські препарати, потенційно подовжують інтервал QT, Сероквель призначають з обережністю.

Кветіапін з обережністю призначають при наявності факторів ризику розвитку інсульту, а також при схильності до судомний синдром, зниження числа лейкоцитів і нейтропенії, асоційованої з прийомом лікарських засобів (в тому числі при вказівці на дані стану в анамнезі).

Сероквель з обережністю використовують у пацієнтів з цукровим діабетом і факторами ризику розвитку цукрового діабету (в період терапії необхідний регулярний контроль рівня глюкози в плазмі).

Сероквель не є препаратом вибору для лікування психозів, асоційованих з деменцією.

Під час прийому кветіапіну не рекомендується керувати небезпечними механізмами та автомобілем (у зв'язку з високим ризиком розвитку сонливості).

Оскільки Сероквель XR показаний для лікування шизофренії, біполярного розладу та супутнього лікування депресивних епізодів у пацієнтів з ТДР, слід ретельно розглянути профіль безпеки препарату з огляду на встановлений конкретному пацієнту діагноз та дозу, яку він приймає.

Довготривала ефективність та безпека супутньої терапії для пацієнтів з ТДР не оцінювались, проте вивчались довготривала ефективність і безпека монотерапії препаратом для дорослих пацієнтів.

Доцільність препарату Сероквель для сну запитуйте у лікаря.

Судоми

Контрольовані клінічні дослідження не виявили різниці у частоті виникнення судом у пацієнтів, які приймали кветіапін або плацебо. Відсутні дані про частоту виникнення судом у пацієнтів з епілепсією в анамнезі. Як і при лікуванні іншими антипсихотичними препаратами, рекомендується обережно призначати препарат для лікування пацієнтів з нападами епілепсії в анамнезі (див. «Побічні реакції»).

Метаболічний ризик

З огляду на виявлений ризик погіршення метаболічного профілю, у т. ч. зі змінами маси тіла, рівня глюкози (див. «Гіперглікемія») та ліпідів у крові, що спостерігалися під час клінічних досліджень, необхідно оцінювати метаболічні показники пацієнта на початку лікування, а зміни цих показників слід регулярно контролювати протягом курсу лікування. Погіршення цих показників слід коригувати з огляду на клінічну доцільність.

Синдром апное уві сні

Повідомлялося про наявність синдрому апное уві сні у пацієнтів, що застосовують кветіапін. Кветіапін слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які паралельно одержують препарати, що пригнічують центральну нервову систему, та які мають випадки апное уві сні в анамнезі або знаходяться в групі ризику. Це, зокрема, пацієнти, що мають надмірну вагу/ожиріння, або пацієнти чоловічої статі.

Немає інформації про застосування препарату Сероквель при тривожному розладі у вагітних жінок. Можливе призначення кветіапіну вагітним тільки за життєвими показаннями та під суворим контролем лікаря.

Про можливість проникнення активного компонента препарату Сероквель в грудне молоко даних немає. При необхідності застосування кветіапіну в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Етиловий спирт і лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему, не слід застосовувати одночасно з препаратом Сероквель.

Відзначається зниження кліренсу кветіапіну при одночасному застосуванні з тіоридазином.

Карбамазепін та інші індуктори печінкових ферментів при одночасному застосуванні з препаратом Сероквель можуть призводити до зниження плазмової концентрації кветіапіну. Рекомендується контролювати рівень кветиапина і в разі необхідності коригувати дозу при одночасному прийомі з індукторами печінкових ферментів (не слід довго приймати високі дози препарату Сероквель, максимальна добова доза при лікуванні шизофренії становить 750 мг кветіапіну, при лікуванні біполярних розладів - 800 мг).

Натрій

Сероквель XR 300 мг таблетки пролонгованої дії та Сероквель XR 400 мг таблетки пролонгованої дії містять 27 мг натрію в одній таблетці, що еквівалентно 1,35% рекомендованої ВООЗ добової дози, що становить 2 г натрію для дорослого.

Сероквель XR 300 мг містить 27 мг натрію в 1 таблетці.

Сероквель XR 400 мг містить 27 мг натрію в 1 таблетці.

Інформація про передозування кветіапіну обмежена. Описаний випадок прийому більше 20 г кветіапіну без фатальних наслідків. При прийомі високих доз препарату Сероквель у пацієнтів відзначали розвиток седації, сонливості, гіпотензії, рефлекторної тахікардії, подовження QT інтервалу і коми.

Специфічний антидот препарату Сероквель невідомий. При тяжких формах захворювань проводять інтенсивну терапію, інтубацію і штучне дихання. При необхідності проводять лікування, спрямоване на усунення симптомів передозування кветіапіну.

Необхідно контролювати стан пацієнта після прийому високих доз препарату Сероквель.

Сероквель слід зберігати подалі від прямих сонячних променів при температурі не вище 30 градусів Цельсія.

Термін придатності препарату Сероквель становить 3 роки.