Наклофен р-н 75мг амп.3мл №5

Діюча речовина препарату Наклофен - диклофенак - НПЗП з вираженими протиревматичними, жарознижувальними, аналгетичними та протизапальними властивостями. основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування синтезу простагландинів. простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і лихоманки.

In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгетичну дію Наклофену призводить до значного зменшення вираженості болю (як у спокої, так і при русі), ранкової скутості, припухлості суглобів і тим самим - поліпшення функціонального стану пацієнта.

При наявності запалення, викликаного травмою або хірургічним втручанням, Наклофен швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при русі, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани. При спільному застосуванні з опадами для усунення післяопераційного болю Наклофен істотно зменшує потребу в опіоїдах.

У клінічних дослідженнях було встановлено, що Наклофен надає також сильне аналгетичну дію при помірно і сильно виражених больових відчуттях неревматичного походження. Проведені клінічні дослідження дали змогу встановити, що Наклофен здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.

Таблетки Наклофен покриті кислотостійкої оболонкою і розчиняються після надходження в кишечник.

Абсорбція. Після перорального застосування диклофенак швидко всмоктується. Абсорбція перевищує 90%, але в результаті первинного метаболізму в печінці біодоступність становить 60%. У пероральних формах C max в сироватці крові досягається через 1-4 год в залежності від типу препарату.

Оскільки диклофенак всмоктується у дванадцятипалій кишці та тонкому кишечнику, їжа уповільнює швидкість абсорбції, що призводить до затримки та зниження C max діючої речовини в сироватці крові. Незважаючи на те, що прийом їжі знижує швидкість всмоктування, він не зменшує його обсягу. Після повторного застосування їжа не має ніякого впливу на рівень диклофенаку в сироватці крові.

Черезшкірна абсорбція разової дози Наклофену в формі гелю визначалася на основі виділення метаболітів в сечу. При локальному нанесенні гелю з вмістом 2,5 г диклофенаку на 500 см 2 шкіри в загальному кровотоці виявляли 6-7% активної речовини, яке вбралося.

Розподіл. 99% диклофенаку зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбумінами.

Диклофенак легко проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 60-70% від рівня в сироватці крові. Через 3-6 год концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища, ніж концентрація в сироватці крові. З синовіальної рідини диклофенак виводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові.

Метаболізм і виведення. Т ½ диклофенаку становить 1-2 ч. При незначній нирковій або печінковій недостатності він не змінюється.

Практично весь диклофенак метаболізується в печінці переважно завдяки гидроксилированию і метоксилювання. Приблизно 70% диклофенаку виводиться з сечею у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів. Лише 1% виводиться в незміненому вигляді. Решта метаболіти виводяться з жовчю і калом.

Наклофен гель. У здорових добровольців було встановлено, що після повторного зовнішнього застосування терапевтичних доз стабільність досягається на другий день і підтримується протягом усього дослідження.

Метаболіти, певні в сечі, були дуже подібними з тими, які були виявлені після перорального введення. Після припинення застосування концентрації в плазмі крові знижувалися так само, як і після разового застосування. Це означає, що після повторного застосування не утворюється ніяких депо диклофенаку в шкірі.

У осіб похилого віку не відбувається значних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведенні диклофенаку.

При пероральному застосуванні:

• запальні ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, спондилоартрит, больовий синдром різної локалізації, внесуставной ревматизм;
• посттравматична і післяопераційний біль, запальний процес і набряк;
• больові та / або запальні стани в гінекології (наприклад первинна дисменорея, аднексит).

Наклофен ефективний також при нападах мігрені.

Місцево. Місцеве лікування болю і запалення суглобів, м'язів, зв'язок і сухожиль ревматичного або травматичного походження.

Препарат при в / м введенні призначений для лікування:

• запальних і дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, позасуглобових ревматизм;
• гострих нападів подагри;
• ниркової і печінкової кольок;
• болю і набряку після травм і операцій;
• важких нападів мігрені.

Препарат при введенні у вигляді в / в інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Наклофен таблетки гастрорезістентние. для того щоб мінімізувати побічні ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів. таблетки бажано приймати перед їжею, запиваючи рідиною, їх не можна ділити або розжовувати.

Початкова доза зазвичай становить 100-150 мг/добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг/добу. Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. Щоб уникнути нічного болю або ранкової скутості суглобів лікування гастрорезістентнимі таблетками Наклофен можна доповнити призначенням ректальних супозиторіїв Наклофен перед сном. Добова доза не повинна перевищувати 150 мг.

При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально, в цілому вона становить 50-150 мг. Початкова доза може становити 50-100 мг/добу, при необхідності її можна підвищити протягом декількох менструальних циклів до максимальної, що становить 200 мг/добу. Застосування препарату слід починати після виникнення перших больових симптомів і продовжувати кілька днів, в залежності від динаміки регресії симптомів.

Пацієнти похилого віку. Хоча у пацієнтів похилого віку фармакокінетика препарату Наклофен не погіршується до клінічно значущого ступеня, НПЗП слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.

Наклофен супозиторії. Початкова доза становить 100-150 мг диклофенаку на добу залежно від тяжкості захворювання, тобто по 1 супозиторію 2-3 рази на добу. Підтримуюча доза становить 100 мг диклофенаку на добу, тобто по 1 супозиторію 2 рази на добу.

При первинній дисменореї добову дозу слід підбирати індивідуально, вона становить від 50 до 150 мг. Початкова доза може бути 50-100 мг/добу, але при необхідності її можна підвищити протягом декількох менструальних циклів до максимальної, що становить 200 мг/добу. Застосування препарату слід починати після виникнення перших больових симптомів і продовжувати кілька днів в залежності від динаміки регресії симптомів.

Для лікування нападів мігрені курс починати в дозі 100 мг при прояві перших ознак початку нападу. При необхідності в той же день можна застосувати другий супозиторій (100 мг диклофенаку). У разі необхідності в наступні дні лікування можна продовжити (добова доза не повинна перевищувати 150 мг, дозу розподіляти на 2-3 прийоми).

При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добову дозу можна підвищити до 3 мг/кг маси тіла, що є максимальною добовою дозою, і вона не повинна перевищувати 150 мг/добу.

Спосіб застосування супозиторіїв. Супозиторії вводити в пряму кишку якомога глибше, бажано після очищення кишечника. Супозиторії не слід ділити на частини, оскільки подібна зміна способу застосування препарату може призвести до порушення розподілу активної речовини.

Наклофен гель. На уражену ділянку необхідно наносити смужку гелю довжиною 5-10 см 3-4 рази на добу і обережно втирати в шкіру. Після застосування препарату необхідно вимити руки, окрім тих випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню. Тривалість лікування зазвичай становить 7 днів без консультації з лікарем.

Препарат не слід застосовувати довше 14 днів поспіль при ураженні м'яких тканин або ревматичних захворюваннях м'яких тканин або довше 21 дня - в разі болю, викликаної артритом, якщо лікарем не призначено інакше. Наклофен гель можна застосовувати як доповнення до пероральних форм НПЗП, але з обережністю.

Наклофен Дуо. Рекомендована початкова доза для дорослих становить 75-150 мг/добу (1-2 капсули Наклофену Дуо) в залежності від вираженості симптомів захворювання. При тривалій терапії, як правило, достатньо застосування 1 капсули Наклофену Дуо на добу. Якщо симптоми захворювання найбільш виражені протягом ночі або вранці, Наклофен Дуо необхідно застосовувати ввечері.

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини під час або відразу після їжі.

Наклофен Ретард. Рекомендована початкова доза для дорослих становить 100 мг/добу (1 таблетка Наклофену Ретард). При тривалій терапії, як правило, достатнім є також застосування 1 таблетки Наклофену Ретард. Якщо симптоми захворювання найбільш виражені протягом ночі або вранці, Наклофен Ретард необхідно застосовувати ввечері.

При призначенні добової дози 150 мг диклофенаку можна поєднувати прийом Наклофену Ретард з таблетками Наклофену по 50 мг або супозиторії Наклофену по 50 мг.

Добова доза не повинна перевищувати 150 мг.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час або відразу після їжі. Щоб мінімізувати побічні ефекти, препарат слід застосовувати в найефективніших дозах протягом короткого періоду часу для контролю симптомів, з огляду на завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Діти. Наклофен Ретард не рекомендується для застосування у дітей.

Пацієнти похилого віку. Не відзначалося клінічно значущих змін фармакокінетики при застосуванні Наклофену Ретард у пацієнтів похилого віку. Але у пацієнтів похилого віку НПЗП слід застосовувати з особливою обережністю, оскільки вони більш схильні до розвитку побічних реакцій. Рекомендується застосування мінімальної ефективної дози у пацієнтів похилого віку або осіб з низькою масою тіла, а також пацієнтів, які потребують постійного спостереження для виявлення можливого шлунково-кишкової кровотечі при застосуванні НПЗП.

Наклофен р-р для ін'єкцій. Загальна рекомендація - дозу слід підбирати індивідуально, починаючи з мінімальної ефективної дози, і приймати протягом найбільш короткого терміну. Препарат Наклофен р-р для ін'єкцій не застосовувати більше 2 днів; в разі необхідності лікування можна продовжити пероральними формами препарату.

В / м ін'єкція. З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці в / м ін'єкції слід виконувати такі правила.

Звичайна доза становить 75 мг/добу (1 ампула), вводиться шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. У важких випадках (наприклад колька) добову дозу можна підвищити до 2 ін'єкцій по 75 мг, між якими слід дотримуватися інтервалу в кілька годин (по 1 ін'єкції в кожну сідницю).

Дорослим при вираженому больовому синдромі Наклофен призначають в / м по 75 мг (вміст 1 ампули) 1-2 рази на добу протягом нетривалого часу з подальшим переходом на пероральний прийом або ректальне введення препарату до досягнення загальної максимальної добової дози 150 мг.

Пацієнтам з больовим синдромом при нирковій коліці повторну ін'єкцію в дозі 75 мг слід проводити, дотримуючись інтервал у кілька годин (по 1 ін'єкції в кожну сідницю).

При нападі мігрені клінічний досвід обмежений випадками початкового застосування 1 ампули 75 мг. Дозу при необхідності вводять відразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг. Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг в 1-й день.

В / в інфузія. Препарат слід застосовувати в найефективніших дозах протягом короткого періоду, з огляду на завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Препарат Наклофен, р-р для ін'єкцій, не застосовувати більше 2 днів, в разі необхідності лікування можна продовжити таблетками або супозиторії Наклофен.

В / м ін'єкція. З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці ін'єкції необхідно дотримуватися наступних правил.

Доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула) на добу, яку вводити шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м'яза. У важких випадках (наприклад коліки) добову дозу можна збільшити до 2 ін'єкцій по 75 мг, між якими дотримують інтервал у кілька годин (по 1 ін'єкції в кожну сідницю). В якості альтернативи 75 мг розчину для ін'єкцій можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Наклофен (наприклад таблетками або супозиторії) до максимальної сумарної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.

В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу вводити по можливості відразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг в той же самий день (в разі необхідності). Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг в 1-й день.

Немає доступних даних щодо застосування препарату Наклофен для лікування нападів мігрені більш ніж 1 день.

В / в інфузії. Безпосередньо перед початком інфузії Наклофен слід розвести в 100-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Обидва розчину необхідно буферізіровать розчином бікарбонату натрію (0,5 мл 8,4% розчину або 1 мл 4,2%). Використовувати можна тільки прозорі розчини.

Наклофен, р-р для ін'єкцій, не слід вводити у вигляді болюсної ін'єкції.

Рекомендовані два альтернативних режиму дозування Наклофен, розчину для ін'єкцій:

• для лікування помірної і важкої післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від 30 хв до 2 год; в разі необхідності лікування можна повторити через 4-6 год, але доза не повинна перевищувати 150 мг/добу;
• для профілактики післяопераційного болю через 15 хв - 1 год після хірургічного втручання слід ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг / ч до максимальної добової дози 150 мг.

Пацієнти похилого віку. Хоча у пацієнтів похилого віку фармакокінетика препарату Наклофен не погіршується до клінічно значущого ступеня, НПЗП слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози (див. Особливості застосування); також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.

Рекомендована максимальна добова доза Наклофену становить 150 мг.

Не рекомендується змішувати цей препарат з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Підвищена чутливість до діючої речовини, натрію метабісульфіту або будь-яким іншим компонентам препарату.

• Кровотеча або перфорація ШКТ в анамнезі, пов'язані з попереднім лікуванням НПЗП.
• Активна форма виразки шлунково-кишкового тракту / кровотечі або рецидивуюча виразка шлунково-кишкового тракту / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізодах встановленої виразки або кровотечі).
• Печінкова недостатність.
• Ниркова недостатність.
• Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV).
• III триместр вагітності.
• Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичногонабряку, кропив'янки або гострого риніту.
• Запальні захворювання кишечника (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт).
• Високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, згортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень або цереброваскулярних кровотеч.
• Лікування періопераційної болю при коронарного шунтування (або використання апарату штучного кровообігу).
• Ішемічна хвороба серця у пацієнтів зі стенокардією або перенесеним інфарктом міокарда.
• Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди минущих ішемічних атак.
• Захворювання периферичних артерій.

Препарат у формі розчину для ін'єкцій протипоказаний для застосування у дітей.

Протипоказання для в / в застосування.

• Одночасне застосування НПЗП або антикоагулянту (в тому числі низьких доз гепарину).
• Наявність в анамнезі геморагічного діатезу, підтверджене або підозрюється цереброваскулярні кровотеча в анамнезі.
• Операції, пов'язані з високим ризиком кровотечі.
• БА в анамнезі.
• Помірне або тяжке порушення функції нирок (креатинін плазми крові 160 мкмоль/л).
• Гіповолемія або зневоднення по будь-якої причини.