Дарфен Експрес сусп.орал.200мг/10мл саше №10

Дарфен Експрес – нестероїдний протизапальний та протиревматичний засіб. Ібупрофен. Застосовуэться для симптоматичного лікування гарячки та болю різного походження у дітей віком від 6 до 11 років із масою тіла від 20 до 39 кг, а також дорослим та підліткам віком від 12 років із масою тіла ≥ 40 кг (включаючи гарячку після імунізації, при гострих респіраторних вірусних інфекціях, грипі, біль при прорізуванні зубів, біль після видалення зуба, зубний біль, головний біль, біль у горлі, біль при розтягненні зв’язок та інші види болю, зокрема запального генезу).

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може пригнічувати ефект низької дози ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих лікарських засобів. У дослідженні, коли разову дозу ібупрофену 400 мг приймали в межах 8:00 до або в межах 30 хвилин після прийому ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) негайного вивільнення (81 мг), спостерігався знижений ефект ацетилсаліцилової кислоти на формування тромбоксану або агрегації. Однак, враховуючи обмеженість цих даних та невпевненість щодо екстраполяції даних на клінічну картину, не можна виключити, що систематичне тривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. Отже, при несистематичному застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними.

Після прийому внутрішньо ібупрофен швидко всмоктується та розподіляється у всьому організмі. Ібупрофен частково абсорбується у шлунку, після чого повністю – у тонкому кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після застосування. Після метаболізму в печінці (гідроксилювання, карбоксилювання, кон'югація) неактивні метаболіти виводяться повністю, переважно нирками (90%), а також із жовчю. Період напіввиведення у здорових добровольців, а також у пацієнтів із захворюваннями нирок або печінки – від 1,8 до 3,5 години. Зв'язування з білками плазми становить близько 99%.

Ниркова недостатність.

Оскільки ібупрофен та його метаболіти виводяться переважно нирками, у пацієнтів з різними ступенями ниркової недостатності фармакокінетика може змінюватися. У пацієнтів з порушенням функції нирок спостерігалися нижче ступінь зв'язування з білками плазми крові, підвищені рівні в плазмі крові загального ібупрофену та незв'язаного (S)-ібупрофену, великі значення AUC для (S)-ібупрофену та підвищені співвідношення енантіометричної AUC (S/R) по порівняно з контрольною групою здорових добровольців. У пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок, які перебувають на діалізі, середнє значення фракції ібупрофену становило близько 3% порівняно з 1% у здорових добровольців. Тяжке порушення функції нирок може призвести до накопичення метаболітів ібупрофену. Значимість цього ефекту невідома. Метаболіти можуть бути видалені шляхом гемодіалізу.

• 10 мл суспензії містять ібупрофену 200 мг;
• допоміжні речовини: натрію бензоат (E 211), кислота лимонна безводна, натрію цитрат, сахарин натрію, натрію хлорид, гіпромелоза 15 сР (ступінь заміщення 2910), ксантанова камедь, мальтит рідкий (E 965), гліцерин 99,8 %, полуничний ароматизатор, вода очищена.

Підвищена чутливість до ібупрофену або до будь-якого з компонентів лікарського засобу.

Наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості (таких як бронхоспазм, астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка) після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) або інших НПЗЗ.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки/кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два або більше виражених епізодів підтвердженої виразкової хвороби чи кровотечі).

Наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі або перфорації, пов’язаної із застосуванням НПЗЗ.

Лікарський засіб для перорального застосування. Зміст саші виливати в столову ложку або безпосередньо в порожнину рота, запиваючи водою. Перед застосуванням суспензію необхідно зробити однорідною шляхом розминання саші – натискати пальцями верх і низ пакетика щонайменше 30 секунд. Пацієнтам із чутливим шлунком рекомендується застосовувати під час їди. Доза ібупрофену залежить від маси тіла та віку дитини. Для дітей рекомендована добова доза ібупрофену становить 20−30 мг на кг маси тіла в 3−4 розділених дозах.

Від 20 до 29 кг (діти віком від 6 до 9 років):

• разова доза – 200мг (1 саше);
• максимальна добова доза – 600мг ібупрофену (3 саше).

Від 30 до 39 кг (діти віком від 10 до 11 років):

• разова доза – 200мг (1 саше);
• максимальна добова доза – 800 мг ібупрофену (4 саше)

Від 40кг (дорослі та підлітки від 12 років):

• разова доза – 200-400мг (1 або 2 саше);
• максимальна добова доза – 1200мг ібупрофену (6 саше).

Порушення функції нирок

НПЗЗ слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції нирок, оскільки ібупрофен виводиться переважно нирками. Пацієнтам з легким або помірним порушенням функції нирок корекції дози не потрібно. Ібупрофен протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»).

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Дуже рідко на тлі прийому НПЗЗ можуть виникати важкі форми шкірних реакцій, які можуть бути летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик таких реакцій на початку терапії, як правило, такі реакції починалися протягом першого місяця лікування. Також повідомлялося про випадок гострого генералізованого екзантемального пустульозу, що виник після застосування лікарських засобів, що містять ібупрофен. При перших ознаках висипу на шкірі, патологічних змін слизових оболонок або при будь-яких інших ознаках гіперчутливості ібупрофен слід відмінити.

Перш ніж приймати цей препарат, слід звернутися до лікаря таким пацієнтам: вагітним, жінкам, які намагаються завагітніти, людям похилого віку, курцям.

Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі слід з обережністю розпочинати лікування (необхідна консультація лікаря), оскільки при терапії ібупрофеном, як та іншими НПЗЗ, повідомляли про випадки затримки рідини, розвиток артеріальної гіпертензії та набряків.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу) та при тривалому лікуванні, може бути пов'язане з невеликим підвищенням ризику розвитку тромботичних артеріальних ускладнень (таких як інфаркт міокарда або інсульт). Загалом епідеміологічні дослідження не показують, що низькі дози ібупрофену (наприклад, ≤ 1200 мг на добу) асоціюються з підвищеним ризиком розвитку інфаркту міокарда.

Вплив на шлунково-кишковий тракт.

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки їх стан може загостритися. Таким пацієнтам слід звернутися за консультацією до лікаря.

Важлива інформація про допоміжні речовини.

Цей лікарський засіб містить рідкий мальтит. Його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими порушеннями толерантності до фруктози. Через вміст рідкого мальтиту цей препарат може мати легкий проносний ефект.

Тривале застосування будь-яких знеболювальних засобів для лікування головного болю може погіршити цей стан. У таких випадках слід звернутися до лікаря та припинити лікування. Слід розглянути ймовірність виникнення головного болю внаслідок зловживання лікарським засобом у пацієнтів, які страждають на частий або щоденний головний біль, незважаючи на регулярне застосування лікарських засобів проти головного болю.

Вплив на нирки та печінку.

Слід бути обережними пацієнтам з нирковою недостатністю у зв'язку з можливістю погіршення функції нирок. Ібупрофен слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюванням нирок або печінки і особливо під час супутньої терапії діуретиками, оскільки пригнічення простагландинів може призвести до затримки рідини та подальшого погіршення функції нирок. Таким пацієнтам слід застосовувати за найкращою дозу ібупрофену та регулярно контролювати функцію нирок. У разі зневоднення необхідно забезпечити достатнє споживання рідини. Є ризик ниркової недостатності у дітей та підлітків із зневодненням.

З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з такими лікарськими засобами:

− антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити ефект антикоагулянтів, таких як гепарин або його похідні, антагоністи вітаміну К (аценокумарол або варфарин) та пероральні антикоагулянти (ривароксабан, апіксабан або дабігатран);

− антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ, β-блокатори та антагоністи ангіотензину II): НПЗЗ можуть знижувати ефект цих препаратів. У деяких пацієнтів із порушенням функції нирок (наприклад, пацієнти зі зневодненням або пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок) супутнє застосування інгібіторів АПФ, β-блокаторів або антагоністів ангіотензину ІІ та інгібіторів циклооксигенази може призвести до подальшого порушення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною. Тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід вживати достатню кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку супутньої терапії та періодично надалі;

− кортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті;

− антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі;

− серцеві глікозиди, наприклад дигоксин: НПЗЗ можуть посилювати порушення серцевої функції, знижувати функцію клубочкової фільтрації нирок та підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові. НПЗЗ можуть підвищувати рівні дигоксину у плазмі крові, а отже, підвищувати ризик токсичності дигоксину;

− пентоксифілін: у пацієнтів, які отримують терапію ібупрофеном у поєднанні з пентоксифіліном, підвищується ризик геморагії;

− літій: НПЗЗ можуть підвищувати рівень літію у плазмі крові, можливо, внаслідок зниження ниркового кліренсу. Слід уникати одночасного застосування цих лікарських засобів, якщо рівень літію не контролюється. Доцільно розглянути зменшення дози літію. Контроль рівня концентрації літію у сироватці крові при застосуванні за призначенням, як правило, не потрібен (не більше 3 днів);

− метотрексат у дозі 15 мг/тиждень або вище: застосування НПЗЗ протягом 24 годин до або після застосування метотрексату може призвести до підвищення концентрації метотрексату у плазмі крові (імовірно, нирковий кліренс метотрексату може бути знижений через вплив НПЗЗ) та подальшого збільшення його токсичного ефекту. Тому слід уникати застосування ібупрофену пацієнтам, які отримують високі дози метотрексату;

− метотрексат у дозі нижче 15 мг/тиждень: ібупрофен підвищує рівні метотрексату. При застосуванні ібупрофену у комбінації з низькими дозами метотрексату слід ретельно стежити за картиною крові пацієнта. Необхідно посилити контроль при погіршенні функції нирок, навіть мінімальному, та у пацієнтів літнього віку, а також контролювати функцію нирок для попередження можливого зниження кліренсу метотрексату;

− циклоспорин та такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ через зниження ниркового синтезу простагландину. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів з НПЗЗ слід ретельно контролювати функцію нирок;

− міфепристон: НПЗЗ не слід застосовувати раніше ніж через 8–12 діб після застосування міфепристону, оскільки вони можуть зменшити ефективність останнього;

− препарати групи сульфонілсечовини: спостерігалася взаємодія НПЗЗ із гіпоглікемічними засобами (препаратами сульфонілсечовини). НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект препаратів сульфонілсечовини шляхом витіснення їх зі зв’язку з протеїнами плазми крові; рекомендується контролювати рівень глюкози у крові при одночасному застосуванні препаратів сульфонілсечовини з ібупрофеном;

− пробенецид і сульфінпіразон: можливе підвищення концентрації ібупрофену у плазмі крові та затримка виведення ібупрофену, що може бути зумовлено інгібіторним механізмом на ділянці, де відбувається ниркова тубулярна секреція та глюкуронідація; отже, може бути потрібна корекція дози ібупрофену;

− баклофен: є ризик розвитку токсичності баклофену після початку застосування ібупрофену;

− ритонавір: можливе збільшення плазмових концентрацій НПЗЗ;

− аміноглікозиди: НПЗЗ можуть знижувати виведення аміноглікозидів;

− каптоприл: експериментальні дослідження показали, що ібупрофен пригнічує ефект каптоприлу щодо виведення натрію;

− вориконазол і флуконазол (інгібітори CYP2C9): одночасне застосування ібупрофену з інгібіторами CYP2C9 може підвищувати вплив ібупрофену (субстрат CYP2C9). У дослідженні із застосуванням вориконазолу та флуконазолу (інгібітори CYP2C9) було продемонстровано збільшення впливу S(+) ? ібупрофену приблизно на 80–100 %. При одночасному застосуванні ібупрофену з сильними інгібіторами CYP2C9 рекомендується зниження доз ібупрофену, особливо якщо є потреба застосовувати високі дози ібупрофену разом із вориконазолом або флуконазолом;

− холестирамін: ібупрофен та холестирамін слід приймати з інтервалом у декілька годин через сповільнення та зниження (25 %) всмоктування ібупрофену при їх одночасному застосуванні; − зидовудин: підвищений ризик гематологічної токсичності при сумісному застосуванні зидовудину та НПЗЗ. Є докази підвищення ризику розвитку гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів із гемофілією у разі супутнього лікування зидовудином та ібупрофеном; − трав’яні екстракти: при сумісному застосуванні з НПЗЗ Ginkgo biloba може потенціювати ризик кровотечі;

− хінолонові антибіотики: дані, отримані в дослідженнях на тваринах, показують, що НПЗЗ можуть збільшувати ризик судом, пов’язаних із застосуванням хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають НПЗЗ та хінолони, можуть мати підвищений ризик розвитку судом; − гідантоїни та сульфаміди: можливе підвищення токсичного ефекту цих лікарських засобів. Рівні фенітоїну у плазмі крові можуть підвищитися при одночасному лікуванні ібупрофеном. При правильному застосуванні (максимум протягом 4 днів) контроль рівнів фенітоїну в сироватці крові зазвичай не потрібен;

− тіазиди, тіазидні речовини, петльові діуретики та калійзберігаючі діуретики: НПЗЗ можуть протидіяти діуретичному ефекту цих лікарських засобів. Одночасне застосування НПЗЗ та діуретика може підвищити ризик нефротоксичності, спричиненої НПЗЗ (наприклад, у пацієнтів зі зневодненням або у пацієнтів літнього віку з порушеною функцією нирок), внаслідок погіршення ниркового кровотоку. Тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно вживати достатню кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку супутньої терапії та періодично надалі. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, супутня терапія калійзберігаючими діуретиками може асоціюватися з підвищеним рівнем калію, отже, слід контролювати рівень калію у плазмі крові;

– алкоголь: при сумісному вживанні алкоголю та застосуванні НПЗЗ можуть посилитися небажані реакції, пов’язані з діючою речовиною, особливо ті, що стосуються шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи (ЦНС).

Ібупрофен не слід приймати у перші два триместри вагітності, якщо тільки, на думку лікаря, потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плода.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, вроджених вад серця та гастрошизу після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності. Вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшувався з менше 1% до 1,5%. Ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Ібупрофен протипоказаний протягом ІІІ триместру вагітності.

Лікарський засіб застосовувати дітям від 6 до 11 років з масою тіла від 20 до 39 кг, а також підліткам від 12 років з масою тіла ≥ 40 кг. Протипоказане застосування лікарського засобу дітям з масою тіла менше 20 кг.

Пацієнтам, у яких спостерігається запаморочення, вертиго, порушення зору або інші розлади з боку ЦНС при застосуванні ібупрофену, слід уникати керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час терапії цим лікарським засобом.