НИКОРЕТТЕ® пластырь трансдермальный 15мг/16ч №7

NICOTINUM*     N07B A01

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пластырь трансдерм. 10 мг/16 часов пакетик, № 7

1 пластырь с силой действия 10 мг/16 ч содержит никотина 15,75 мг.

№ UA/10524/01/01 от 17.03.2010 до 17.03.2015

пластырь трансдерм. 15 мг/16 часов пакетик, № 7

1 пластырь с силой действия 15 мг/16 ч содержит никотина 23,62 мг.

№ UA/10524/01/02 от 17.03.2010 до 17.03.2015

пластырь трансдерм. 25 мг/16 часов пакетик, № 7

1 пластырь с силой действия 25 мг/16 ч содержит никотина 39,37 мг.
Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, акрилатный сополимер, полиэтилентерефталатная пленка 19 мкм, акриловый адгезивный р-р, калия гидроксид, натрия кроскармеллоза, алюминия ацетилацетонат, полиэтилентерефталатная пленка 100 мкм.

№ UA/10524/01/03 от 17.03.2010 до 17.03.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

внезапное прекращение использования продуктов, содержащих табак, после длительного периода их ежедневного применения ведет к развитию характерного синдрома отмены, который включает 4 или более симптомов из нижеперечисленных: дисфория или подавленное настроение, бессонница; раздражительность; фрустрация или гнев; тревожность; затруднение концентрации внимания; беспокойство или нетерпеливость, снижение частоты пульса; повышенный аппетит или увеличение массы тела. Сильное влечение к никотину, которое расценивается как клинически важный симптом, также является важным элементом никотиновой абстиненции.
Клинические исследования продемонстрировали, что препараты для никотинзаместительной терапии способны помочь курильщикам воздержаться от курения.
Время достижения Cmax никотина в плазме крови после применения пластыря составляет примерно 9 ч. Cmax в плазме крови наблюдается во второй половине дня/вечером, когда риск возврата к курению высокий. Концентрации никотина в плазме крови прямо пропорциональны 3 дозам, применяемым в пластырях.
Объем распределения никотина составляет 2–3 л/кг, а Т½ — около 3 ч. Основной путь элиминации — через печень, средний клиренс плазмы крови составляет приблизительно 70 л/ч. Метаболизм никотина также осуществляется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина; считают, что они имеют меньшую биологическую активность, чем исходное соединение.
Степень связывания никотина с белками плазмы крови — менее 5%. Следовательно, можно предположить, что изменение степени связывания никотина с белками крови по причине одновременного применения других лекарственных средств или нарушений уровня белков в плазме крови вследствие заболеваний не должно приводить к любым существенным изменениям фармакокинетики никотина.
Основной метаболит никотина в плазме крови — котинин — имеет Т½ от 15 до 20 ч и определяется в концентрациях, в 10 раз выше концентрации никотина.
Почти 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Прогрессирующая тяжелая почечная недостаточность связана со снижением общего клиренса никотина. Повышенные уровни никотина в крови наблюдаются у курильщиков, находящихся на гемодиализе.
Фармакокинетика никотина не нарушается у пациентов с циррозом печени с незначительной степенью печеночной недостаточности (5 баллов по шкале Чайлд-Пью), однако клиренс никотина снижается у пациентов с циррозом печени при умеренно выраженной печеночной недостаточности (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Отмечено незначительное снижение общего клиренса никотина у здоровых пожилых добровольцев, что не требует коррекции дозы.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение табачной зависимости с целью уменьшения потребности в никотине и устранения симптомов абстиненции у курильщиков, которые решили бросить курить.

ПРИМЕНЕНИЕ:

во время лечения препаратом пациент должен полностью отказаться от курения. Пластырь наносят на неповрежденную кожу утром после пробуждения и снимают перед сном. Применение пластыря имитирует колебание никотина днем, без поступления никотина во время сна. Дневное лечение с помощью пластыря не провоцирует нарушений сна, которые отмечают при применении никотина.
При наличии высокой никотиновой зависимости (табл. 1) рекомендуется начать лечение с шага 1, пластырь 25 мг/16 ч и применять 1 пластырь в сутки на протяжении 8 нед. 
В дальнейшем отмечается постепенный отказ от пластыря. 1 пластырь 15 мг/16 ч рекомендуется применять каждый день в течение 2 нед (шаг 2), в дальнейшем пластырь 10 мг/16 ч на протяжении следующих 2 нед (шаг 3). 
При низкой никотиновой зависимости (табл. 2) рекомендуется начать с шага 2 (15 мг) и придерживаться в течение 8 нед и снизить дозирование согласно шагу 3 (10 мг) на последние 4 нед лечения.
Таблица 1. Высокая никотиновая зависимость

Таблица 2. Низкая никотиновая зависимость

Продолжительность лечения составляет около 3 мес.
Некоторым бывшим курильщикам может понадобиться более длительное применение пластыря для предотвращения возобновления курения, но применение пластыря на протяжении более 6 мес не рекомендуют.
Способ применения пластыря. Никоретте необходимо наклеивать на чистый, сухой, неповрежденный участок кожи, лишенный волосяного покрова, например в области бедра, плеча или грудной клетки. Места для аппликации пластыря следует менять каждый день, не допуская использование одного и того же участка кожи для нанесения пластыря в следующие дни.
1. Вымыть руки перед наклеиванием пластыря.
2. Открыть пакет с пластырем ножницами по обозначенной линии. Выбрать участок чистой, сухой, неповрежденной, лишенной волосяного покрова кожи для аппликации пластыря (например бедра, плеча или грудной клетки). 
3. Снять одну часть алюминиевой фольги и при возможности выбросить ее. Стараться не притрагиваться пальцами к липкой поверхности пластыря.
4. Аккуратно приклеить липкую часть пластыря на кожу и удалить другую часть алюминиевой фольги.
5. Плотно прижать пластырь к коже ладонью или кончиками пальцев.
6. Потереть пальцами края пластыря для того, чтобы убедиться, что он плотно прилип к коже.
Удаленный пластырь должен быть утилизирован безопасным способом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

пластырь Никоретте может вызывать побочные эффекты, подобные таковым при применении никотина, поступающего в организм другим путем; эти эффекты являются главным образом дозозависимыми.
Около 20% лиц, использовавших пластырь, отмечали незначительно выраженные местные кожные реакции в течение первых недель лечения.
Некоторые из симптомов, такие как головокружение, головная боль и сонливость, могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. В таком случае может также повыситься частота возникновения афтозного стоматита. 
Ниже перечислены побочные явления и частота их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000, Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение; очень редко — обратимая фибрилляция предсердий.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница.
Реакции в месте применения: очень часто — зуд; часто — эритема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

избегать контакта с глазами и носом, после аппликации вымыть руки.
Непригодное для использования лекарственное средство не может быть утилизировано через сточные воды или вместе с бытовыми отходами. Поместите его в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут сохранить окружающую среду.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после отказа от курения.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут использовать пластырь только после консультации с врачом. К ним относятся пациенты, имевшие в течение последних 4 нед серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы или которые были госпитализированы по кардиологическим показаниям (например инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, оперативное вмешательство с целью аортокоронарного шунтирования или ангиопластики), а также больные с неконтролируемой АГ.
Никоретте следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой/умеренно выраженной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки. Следует сопоставить риск, обусловленный заместительной никотиновой терапией, и риск, связанный с дальнейшим продолжением курения.
Никотин, как получаемый из препаратов для заместительной никотиновой терапии, так и тот, что поступает в организм при курении, вызывает высвобождение катехоламинов мозговым слоем надпочечников. Поэтому Никоретте также следует применять с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреоидизмом или феохромоцитомой.
Период беременности и кормления грудью. Никотин проникает через плацентарный барьер в организм плода и оказывает влияние на его дыхательную активность и кровообращение. Влияние никотина на кровообращение дозозависимо. По этой причине курение следует прекратить, поскольку это может серьезно повредить плоду или грудному ребенку. В период беременности и кормления грудью у женщин, которые курят, применять препарат следует только после консультации с врачом. Потенциальный риск влияния на плод при применении препарата полностью не установлен. Польза от никотинзаместительной терапии у беременных, которые без такой терапии не могут прекратить курение, вне сомнения превышает риск, связанный с продолжением курения.
Никотин, даже при применении в терапевтических дозах, проникает в грудное молоко и способен влиять на ребенка. Поэтому в случае невозможности полного отказа от никотиновой зависимости, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому применение препарата у данной категории пациентов противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Никоретте или не проявляет никакого влияния, или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

табакокурение (но не никотин) индуцирует повышение активности фермента CYP 1A2. После отказа от курения могут отмечать снижение клиренса субстратов для этого фермента. Это может приводить к повышению уровня в плазме крови некоторых лекарственных препаратов; это явление может быть клинически значимым для препаратов с узким терапевтическим индексом: теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол. Концентрация в плазме крови некоторых других препаратов, в метаболизме которых принимает участие CYP 1A2, также может повышаться после отказа от курения; это относится к имипрамину, оланзапину, кломипрамину и флувоксамину, однако данных, подтверждающих этот эффект, недостаточно, а клиническая значимость данного эффекта неизвестна. Ограниченные данные свидетельствуют, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может изменяться при курении.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

злоупотребление никотином как в случае применения препаратов для заместительной никотиновой терапии, так и/или в случае курения может привести к развитию передозировки.
Передозировка никотина может наблюдаться при использовании нескольких пластырей одновременно, при наличии у пациента низкой никотиновой зависимости или применении других форм никотина одновременно, включая курение.
Симптомы передозировки соответствуют таковым при остром никотиновом отравлении и включают тошноту, слюнотечение, боль в животе, диарею, повышенное потоотделение, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При значительной передозировке указанные симптомы могут сопровождаться артериальной гипотензией, слабым и нерегулярным пульсом, нарушением дыхания, дезориентацией, циркуляторным коллапсом и генерализованными судорогами.
Лечение. Следует немедленно прекратить применение никотина. Терапия симптоматическая.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.