К-та нікотинова табл.0.05г №50

Фармакодинаміка.

Нікотинова кислота є простетичної групою ферментів кодегідрази І і кодегідрази ІІ - ферментів, що переносять водень та здійснюють окислювально-відновні процеси. Кодегідраза ІІ грає роль і в транспортуванні фосфату. Недостатність нікотинової кислоти веде до виникнення пелагри. Кислота нікотинова покращує обмін вуглеводів, розширює судини. Володіє ліпопротеінеміческой активністю, при гіперхолестеринемії знижує показник холестерин / фосфоліпіди.

Фармакокінетика.

Всмоктується протягом 6-8 годин, оскільки нікотинова кислота поступово і рівномірно вивільняється з таблетки. Протягом першої години всмоктується близько 50%, до восьмого години - близько 96%. Метаболізується в печінці, нирках і м'язах. Продукти метаболізму виводяться нирками.

Профілактика і лікування пелагри (авітаміноз рр); атеросклероз; гіпоацидний гастрит; спазми судин (головного мозку, нирок, кінцівок); неврит лицьового нерва; довго не загоюються рани та виразки різної локалізації і генезу.

Гіперчутливість до нікотинової кислоти або до інших компонентів препарату. артеріальна гіпертензія (тяжкі форми), виразка шлунка і дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), виражені порушення функції печінки, включаючи цироз, активний гепатит.

Декомпенсація цукровий діабет, сечокам'яна хвороба, гіперурикемія, подагра.

Недавній інфаркт міокарда, раптове зниження периферичного судинного опору в анамнезі.

Пероральні протизаплідні засоби та ізоніазид знижують перетворення триптофану в нікотинову кислоту і таким чином можуть підвищувати потребу в нікотинової кислоти.

Нікотинова кислота знижує ефективність і токсичність пробенецида, неоміцину, барбітуратів, протитуберкульозних засобів, сульфаніламідів.

Антибіотики можуть посилювати почервоніння шкіри, викликане нікотиновою кислотою.

Ацетилсаліцилова кислота знижує ефект почервоніння шкіри, що виникає під дією нікотинової кислоти.

Ловастатин, правастатин через підвищення ризику розвитку побічних реакцій не рекомендується комбінувати з нікотиновою кислотою. Є повідомлення про випадки рабдоміолізу при застосуванні нікотинової кислоти з ловастатином.

Необхідно дотримуватися обережності при комбінації з гіпотензивними засобами (можливе посилення гіпотензивної дії), антикоагулянтами, ацетилсаліциловою кислотою (через ризик розвитку геморагій).

Препарат посилює дію фібринолітичних засобів, спазмолітиків і серцевих глікозидів, токсичну дію алкоголю на печінку.

Одночасне застосування з метилдопою або блокаторами β-адренорецепторів призводить до сильного зниження артеріального тиску; з протидіабетичними засобами - до цукрознижуючих ефекту останніх.

Нікотинова кислота несумісна з вітамінами В 1, В 12, В 6, еуфіллін, саліцилатами, тетрацикліном, симпатоміметиками, гідрокортизоном.

При вживанні алкоголю під час лікування нікотиновою кислотою може виникнути гостра судинна недостатність.

Для мінімізації побічних ефектів і поліпшення переносимості лікування рекомендується:

• в процесі лікування необхідний контроль рівня глюкози в крові та функції печінки з метою виявлення побічної дії нікотинової кислоти;
• приймати нікотинову кислоту тільки з їжею, що призводить до поступового всмоктуванню препарату і сприяє зменшенню побічних явищ;
• не брати нікотинову кислоту з гарячими напоями (особливо кави), алкоголем;
• не брати гарячий душ (ванну) відразу після прийому препарату.

З обережністю застосовувати пацієнтам з геморагіями, при глаукомі, ниркової недостатності, гіпотензії помірного ступеня, гіперацидному гастриті, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (у фазі ремісії). З обережністю нікотинову кислоту слід використовувати особам, які зловживають алкоголем, хворим на нестабільну стенокардію і гострий інфаркт міокарда, які отримують нітрати, антагоністи кальцієвих каналів і бета-блокатори.

При тривалому застосуванні нікотинової кислоти у високих дозах можливий розвиток жирової інфільтрації печінки, тому необхідний контроль функції печінки.

Необхідно регулярно проводити моніторинг рівня сечової кислоти в крові через можливе її підвищення в результаті тривалої терапії.

Для попередження ускладнень з боку печінки рекомендується включати в дієту продукти, багаті метіоніном (творог) або застосовувати метіонін та інші ліпотропні засоби.

Препарат містить глюкозу, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Недоцільно застосовувати нікотинову кислоту для корекції дисліпідемій у хворих на цукровий діабет.

Не рекомендується призначати препарат жінкам в період вагітності або годування груддю.

Дослідження щодо впливу препарату на швидкість реакції не проводили, однак слід враховувати можливу появу запаморочення і сонливості при застосуванні нікотинової кислоти.

Застосовувати внутрішньо після їди.

При пелагрі дорослим призначати по 100 мг 2-4 рази на добу протягом 15-20 днів; дітям з 12 років - по 50 мг 2-3 рази на добу.

При інших захворюваннях дорослим призначати по 50 мг (до 100 мг) 2 рази на добу, дітям з 12 років - по 25 мг (таблетка має роздільний штрих) 2 рази на добу.

Вищі дози для дорослих: разова - 100 мг, добова - 500 мг.

Вищі дози для дітей: разова - 50 мг, добова - 200 мг.

При атеросклерозі (при відсутності побічних ефектів) разову дозу можна поступово збільшити до 500 мг-1 г, а добову - до 2-3 м

Не рекомендується призначати препарат дітям до 12 років.

Симптоми. великі дози нікотинової кислоти можуть викликати периферичну вазодилатацію, почервоніння шкіри, нудоту, блювоту, печію, діарею, підвищення активності ферментів печінки, коричневу пігментацію шкіри, рідше - гиперурикемию, свербіж шкіри, головний біль, артеріальна гіпотензія, можливу втрату свідомості, запаморочення, шкірні парестезії (поколювання, відчуття печіння, відчуття жару, відчуття повзання мурашок), порушення обміну глюкози, порушення зору, холестатична жовтяниця.

Лікування. Необхідно припинити прийом препарату, терапія - симптоматична.