ФЛУЗАМЕД КАПС.150МГ №1

ФЛУЗАМЕД (FLUZAMED)

FLUCONAZOLUM J02A C01
World Medicine

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 

капс. желат. тверд. 150 мг, № 1 Флуконазол 150 мг


№ UA/7924/01/01 от 13.03.2008 до 13.03.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: 

Фармакодинамика. Флуконазол относится к классу триазольных противогрибковых лекарственных средств, оказывает высокоспецифическое действие, ингибирует активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует преобразование ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол действует избирательно на цитохром P450 грибов, практически не подавляя эти ферменты в организме человека (по сравнению с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза при иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).
Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его уровень в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% уровня флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови достигает пика через 0,5–1,5 ч после приема натощак, Т½ флуконазола составляет около 30 ч. Концентрация в плазме крови прямо пропорционально зависит от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается на 4–5-й день лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые значительно превышают плазменные. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг/г на здоровых и 1,8 мкг/г на пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии препарат, как и раньше, определялся в ногтях.
Выведение. Флуконазол выделяется в основном почками; около 80% принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не выявлено.
Продолжительный Т½ флуконазола из плазмы крови обеспечивает эффективность одноразового применения препарата при вагинальном кандидозе. При курсовом применении по другим показаниями, принимать препарат следует 1 раз в сутки или 1 раз в неделю.

ПОКАЗАНИЯ: 

генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий). Профилактическое применение с целью снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

ПРИМЕНЕНИЕ: 

при вагинальном кандидозе: Флузамед принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза — в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность терапии определяют индивидуально; она варьирует в диапазоне 4–12 мес. Некоторым больным может понадобиться более частое применение. 
При баланите, вызванном Candida, Флузамед назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Лицам пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек необходимо соблюдать обычный режим дозирования препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

гиперчувствительность к препарату или другим близким по химической структуре азольным соединениям, период беременности, кормления грудью, детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 

возможные побочные реакции:
со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение показателей функции печени;
со стороны ЦНС: головная боль;
со стороны кожи: кожная сыпь.
У некоторых больных, особенно больных СПИДом или со злокачественными новообразованиями, во время лечения этим препаратом и аналогичными лекарственными средствами отмечали изменения показателей крови, нарушение функции печени и почек, однако клиническое значение и взаимосвязь этих нежелательных реакций с применением Флузамеда не установлены.
Иногда возникали эксфолиативные кожные заболевания, судороги, лейкопения, тромбоцитопения и алопеция, однако в этих случаях причинно-следственная связь не установлена. Известны отдельные случаи анафилактических реакций, как и при применении других азолов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: 

с осторожностью следует применять Флузамед у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, лечение возможно только под контролем врача.
Не рекомендуется применять препарат Флузамед у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Лечение препаратом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований, но после их получения терапию рекомендуется корректировать.
При появлении кожной сыпи, вызванной приемом Флузамеда, у больного с поверхностной грибковой инфекцией применение препарата следует прекратить. С появлением кожной сыпи у пациента с инвазивной/системной грибковой инфекцией, необходим тщательный контроль врача и отмена препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью 
Применение препарата у беременных нежелательно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если прогнозируемый эффект преобладает над возможным риском для плода.
Концентрация Флузамеда в грудном молоке равна его концентрации в плазме крови, поэтому при его назначении необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена. По этой причине назначать его детям не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не вызывает изменений психофизического состояния пациента, не нарушает способности управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: 

при одновременном применении Флузамеда с варфарином и другими кумариновыми антикоагулянтами усиливается терапевтическое действие последних.
Одновременный прием Флузамеда с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) может привести к развитию гипогликемии (необходима коррекция доз гипогликемических лекарственных средств).
При одновременном применении Флузамеда с гидрохлоротиазидом и другими диуретиками возможно повышение концентрации флуконазола в плазме крови.
Одновременное применение Флузамеда и фенитоина может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови. Поэтому при необходимости комбинированной терапии рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина и корригировать его дозу для поддержания уровня препарата в пределах терапевтических уровней.
При одновременном применении Флузамеда с рифампицином необходима консультация врача, поскольку дозу Флузамеда целесообразно повысить.
При одновременном применении Флузамеда и теофиллина увеличивается Т½ последнего и повышается риск возникновения токсичных эффектов (необходима коррекция дозы теофиллина).
При одновременном применении Флузамеда и зидовудина отмечают повышение концентрации последнего в плазме крови и риск развития побочных эффектов зидовудина.
Терапевтическое действие флуконазола не меняется при одновременном приеме с пищей, а также при сочетанном применении с циметидином, антацидами или после тотального облучения при трансплантации костного мозга.
При изучении взаимодействия Флузамеда с феназоном установлено, что однократное или продолжительное применение Флузамеда не меняет метаболизм последнего.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: 

описан случай передозировки флуконазола. У 42-летнего больного, инфицированного ВИЧ, после приема 8,2 г флуконазола отмечали галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован; состояние его нормализовалось на протяжении 48 ч. 
Терапия симптоматическая, в том числе промывание желудка и поддерживающие меры.
Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: 

при температуре 15–25 °С.