Эгистрозол табл. п/о 1мг N2х14

Торговое название

Эгистрозол



Международное непатентованное название

Анастрозол



Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг



Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - анастрозол 1 мг,

вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон, магния стеарат,

состав оболочки: макрогол (PEG 400), гипромеллоза (HPMC), титана диоксид

Е 171, вода очищенная.



Описание

Белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой с гравировкой “ANA” и “1” на одной стороне.



Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Ингибиторы ферментов.

Код АТС L02BG03



Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2-х часов (натощак). Пища несколько снижает скорость, но не степень всасывания. Небольшое изменение скорости всасывания не приводит к клинически значимому эффекту на равновесные концентрации препарата в плазме крови при ежедневном приеме 1мг анастрозола. Связывание с белками плазмы крови 40%. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме достигается после 7 дней ежедневного приема. Нет данных о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% введенной дозы в неизмененном виде) в течение 72 ч после приема препарата. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы 40-50 часов. Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Фармакодинамика

Эгистрозол - высокоизбирательный нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном путем преобразования андростендиона в эстрон в периферических тканях ароматазным комплексом ферментов. Эстрон в дальнейшем преобразуется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе Эгистрозол в суточной дозе 1мг вызывает снижение уровня эстрадиола более чем на 80%. Эгистрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. В терапевтических дозах до 10мг Эгистрозол не влияет на секрецию кортизола или альдостерона. В связи с этим при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов. Как и в случае принятия других терапевтических решений, больные раком молочной железы и их врачи должны оценивать соотношение пользы и риска для каждого метода лечения.



Показания к применению

- лечение поздних стадий рака молочной железы у женщин в состоянии постменопаузы. Не выявлена эффективность препарата у пациенток, не имеющих рецепторов к эстрогенным гормонам, если только они ранее не имели положительного клинического ответа на тамоксифен.

- дополнительная терапия с ранними инвазивными стадиями рака молочной железы, имеющего гормональные рецепторы, у женщин в постменопаузе.

- дополнительная терапия ранних стадий рака молочной железы у женщин в постменопаузе, имеющих гормональные рецепторы и получавших дополнительную терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет.



Способ применения и дозы

Взрослые, в том числе пожилые: по 1 таблетке (1мг) внутрь 1 раз в сутки.

Для ранних стадий заболевания рекомендуемая продолжительность лечения должна составлять 5 лет.

Пациентам с легкими или умеренно выраженными нарушениями функций почек не требуется коррекция дозы.

Пациентам с легкими нарушениями функций печени не требуется коррекция дозы.



Побочные действия

Очень часто: (≥ 1/10)

- горячие приливы, обычно слабые или умеренные

Часто: (≥ 1/100 -
- головная боль, обычно слабая или умеренная

- тошнота и диарея, обычно слабые или умеренные

- выпадение волос и сыпь, обычно слабые или умеренные

- боль или скованность в суставах, обычно слабые или умеренные

- астения, обычно слабая или умеренная

- сухость влагалища, обычно слабая или умеренная

Нечасто: (≥ 1/1000 - ≤ 1/100)

-сонливость, обычно слабая или умеренная

- рвота, обычно слабая или умеренная

- анорексия, обычно слабая или умеренная

- гиперхолестеринемия, обычно слабая или умеренная

- повышение уровней ГГТ и щелочной фосфатазы (причинная связь этих явлений с препаратом не была установлена)

- влагалищное кровотечение, обычно слабое или умеренное (в основном у пациенток с поздними стадиями рака молочной железы на протяжении первых недель приема препарата, переведенных на анастрозол с гормонотерапии. При упорном кровотечении следует выполнить дополнительное исследование)

- гиперхолестеринемия

- прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей

Очень редко: (≤ 1/10000)

- нарушения свертываемости крови (явления, связанные с тромбоэмболией глубоких вен, в том числе ЭЛА)

- многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница и анафилаксия


Противопоказания

- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам в анамнезе

- женщины в пременопаузе

- беременность и период лактации

- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин)

- заболевания печени тяжелой и средней степени тяжести

- сопутствующая терапия тамоксифеном.

Препараты, содержащие эстрогены, нельзя вводить совместно с анастрозолом, так как они устранят его фармакологический эффект.



Лекарственные взаимодействия

Анастрозол подавляет активность цитохромов P450 1A2, 2C8/9 и 3A4 in vitro, однако клиническое исследование взаимодействия с варфарином показало, что анастрозол в дозе 1мг не оказывает значительного ингибирующего влияния на метаболизм веществ, метаболизируемых при помощи цитохрома P450.

Не выявлено существенных взаимодействий между анастрозолом и бисфосфонатами.

Тамоксифен нельзя применять совместно с анастрозолом, так как он может уменьшить его фармакологический эффект.



Особые указания

В любом случае сомнения в гормональном статусе пациентки следует подтвердить менопаузу биохимическим исследованием.

Отсутствуют данные о безопасности применения Эгистрозола у пациенток с умеренным или тяжелым нарушением функции печени, а также у пациенток с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин).

Женщинам с остеопорозом или риском остеопороза следует обязательно проверить минеральную плотность костей при помощи денситометрии, например, ДЭРА, в начале курса лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением.

Отсутствуют данные о сочетанном применении Эгистрозола с аналогами лютеинизирующего гормона. Это сочетание можно применять только в клинических испытаниях.

Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующих эстрогенных гормонов, он может снижать минеральную плотность костей. В настоящее время отсутствуют достаточные данные об эффекте бисфосфонатов, а также о пользе их профилактического применения, при снижении минеральной плотности костей, вызванном Эгистрозолом.

Эффективность и безопасность Эгистрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов были сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Предполагается, что он не связан со снижением степени подавления эстрадиола анастрозолом.

Каждая таблетка Эгистрозол содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться.

Особенности влияние лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с особо опасными механизмами

Эгистрозол не должен оказывать отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Однако при приеме анастрозола описаны случаи астении и сонливости. Поэтому следует соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами или механизмами при наличии таких симптомов.



Передозировка

Симптомы: описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Эгистрозола, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию.



Форма выпуска и упаковка

По 10 или 14 таблеток контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2, 3 или 9 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают пачку из картона.



Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 oС

Хранить в недоступном для детей месте!



Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности.



Условия отпуска из аптек

По рецепту