ЗОЛОМАКС 1мг №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЗОЛОМАКС®
(ZOLOMAKS®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: alprazolam, 8-хлор-1-метил-6-феніл-4Н-[1,2,4]- триазоло[4,3-α][1,4]бензодіазепін;

основні фізико-хімічні властивості:

- овальні таблетки білого кольору з фаскою, з рискою на одному боці та з написом «APZM 0.25» на іншому боці (для таблеток по 0,25 мг);
- овальні таблетки рожевого кольору з фаскою, з рискою на одному боці та з написом «APZM 0.5» на іншому боці (для таблеток по 0,5 мг);

- овальні таблетки голубого кольору з фаскою, з рискою на одному боці та з написом «APZM 1» на іншому боці (для таблеток по 1 мг);

склад: 1 таблетка містить 0,25 мг алпразоламу або 0,5 мг алпразоламу, або 1 мг алпразоламу;

допоміжні речовини: натрію докузат, натрію бензоат, крохмаль преже латинізований, целюлоза мікрокристалічна (Emcocel 50 М), целюлоза мікрокристалічна (DC Avicel pH 301), лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

барвники: для таблеток Золомакс® по 0,5 мг – еритрозин (Е 127),

      для таблеток Золомакс® по 1 мг – індигокармін (Е 132).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B A12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Алпразолам є похідним бензодіазепіну, для якого характерна наявність вираженого   анксіолітичного ефекту, виявляє седативну, снотворну, проти судомну, міорелаксантну дії. Однакового транквілізуючого ефекту можна досягти при використанні у 10 разів   менших доз алпразоламу, у порівнянні з діазепамом. Алпразолам має антидепресивну дію, що аналогічна дії трицикликлічних антидепресантів. У центральній нервовій системі алпразолам взаємодіє із специфічними бензодіазепіновими рецепторами, що функціонально тісно зв’язані з рецепторами основного гальмового медіатора ЦНС – γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), тому в результаті дії препарату відбувається посилення гальмуючого впливу ГАМК у ЦНС за рахунок підвищення чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора в результаті стимуляції бензодіазепінових рецепторів.

Фармакокінетика. Алпразолам швидко і повністю абсорбується в шлунково - кишковому тракті. Його біодоступність – не менше 80 %. Максимальна концентрація в крові після прийому препарату внутрішньо спостерігається через 1-2 години. Вона коливається в залежності від дози в межах від 7 до 40 нг/мл після одноразового прийому 0,5 – 3,0 мг алпразоламу. Після багаторазового прийому 1,5 – 10,0 мг препарату середня рівноважна концентрація в плазмі становить 18 – 100 нг/мл. При регулярному прийомі рівноважна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 3 днів.
Алпразолам є лікарським засобом із середнім періодом напів виведення (12 – 15 годин після одноразового прийому). Алпразолам піддається біо трансформації в печінці шляхом окислювання. Головний активний метаболіт – α-гідроксиалпразолам, однак, його концентрація в плазмі досить низька і тому він не має клінічного значення. Інші метаболіти малоактивні або порівняно неактивні. Період напів виведення препарату в незмінному вигляді і його метаболітів приблизно однаковий. Алпразолам у незмінному вигляді (близько 20 %) і у вигляді метаболітів виділяється із сечею.