Лідокаїн р-н д/ін.20мг/мл амп.2мл №10 А+

Лідокаїн р-н д/ін.20мг/мл амп.2мл №10 А+
  • Производитель: Лекхим - Харьков ЗАО
  • Действующее вещество: лидокаин
  • Срок годности до: 01.05.25
  • нет в наличии


Фармакодинаміка Похідне ацетаніламіду. Місцевоанестезуючий засіб, що чинить термінальну, інфільтраційну, провідникову анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5 %) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зі збільшенням концентрації (1 % і 2 %) токсичність підвищується (40-50 %). Фармакокінетика При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою, залежно від дози та місця нанесення (Сmax досягається через 10-20 хв); на всмоктування впливає швидкість перфузії у слизову оболонку. При внутрішньом'язовому введенні Сmax досягається через 5-15 хв. Зв'язування з білками плазми крові - 60-80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім - у жирову і м'язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55 % концентрації препарату, застосованого породіллі.

Метаболізується на 90 % у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину, Т1/2 яких становить 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».

При порушенні функції печінки Т1/2 може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді з сечею виводиться 5-20 %. Показання Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, стоматології, офтальмології, оториноларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах. Протипоказання Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому. Взаємодія з іншими лікарськими засобами При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, іміпрамін, нотриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) - посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і в поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід - можливе збудження ЦНС, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати - посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м'язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження внаслідок інгібування мікросомального окислення), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан - при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

?-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні ?-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди - послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Снодійні або седативні лікарські засоби - можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін тощо) - посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) - підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, енотоксапарин, гепарин, варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу - посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В - необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин - можливе зниження концентрації останнього в крові.

Пропафенон - можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін - підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) - можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон - підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин - знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну у результаті гіпокаліємії.

Мідазолам - підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі - посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогеситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном. Способи застосування Препарат застосовують ін'єкційно (підшкірно, внутрішньом'язово) та місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату. Перед застосуванням препарату обов'язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість до лідокаїну, про що свідчать набряк і почервоніння у місці ін'єкції.

Для термінальної анестезії слизові оболонки дорослим змазують препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії - 15-30 хвилин. Максимальна доза препарату для дорослих - 20 мл.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового та крижового сплетінь) вводять 5-10 мл (100-200 мг лідокаїну) препарату, для анестезії пальців кінцівок , носа, вух - 2-3 мл (40-60 мг) препарату. Максимальна доза препарату для дорослих - 10 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі препарату інстилюють у кон'юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Дітям віком від 12 років при усіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Для всіх видів ін'єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з епінефрином (1:50000, 1:100000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1 % розчину епінефрину на 5-10 мл розчину лідокаїну 2 %), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), небажана - підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну, пролонгує його дію. Передозування Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми - при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5-1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії - симпатоміметики у комбінації з агоністами ?-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.  

Аналоги:


Интернет-аптека  Maxi-farm

Товар добавлен в корзину