Пенталгін IC табл.№10 б/уп

Фармакодинаміка. комбінований препарат, має знеболюючу, жарознижуючу і протизапальну дію.

Метамізол натрію - НПЗП, похідне піразолону. Має аналгетичні та жарознижуючі властивості, чинить спазмолітичну дію на гладкі м'язи желче- і сечовивідних шляхів, м'язи матки. Терапевтична дія розвивається через 20-40 хв після прийому всередину і досягає максимуму через 2 год.

Парацетамол - ненаркотичний анальгетик, блокує ЦОГ переважно в ЦНС, впливає на центри болю і терморегуляції; виявляє аналгетичну та жарознижувальну дію.

Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, полегшує проникнення аналгетиків крізь гематоенцефалічний бар'єр і запобігає колапс, збуджуючи судиноруховий центр, усуває седативні ефекти інших компонентів препарату.

Фенобарбітал виявляє седативну, спазмолітичну та міорелаксуючу дію, потенціює активність аналгетичних компонентів.

Кодеїн - протикашльовий засіб центральної дії, алкалоїд фенантренового ряду, належить до групи наркотичних анальгетиків. Зменшує збудливість кашльового центру, надає болезаспокійливу дію. У невеликих дозах не викликає пригнічення дихального центру, що не порушує функцію миготливого епітелію і не зменшує бронхіальну секрецію.

Фармакокінетика. Метамізол натрію швидко всмоктується в травному тракті. У стінках кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту (незмінений препарат в крові відсутній). Зв'язок активного метаболіту з білками - 50-60%. Метаболізується в печінці, виділяється нирками.

Парацетамол швидко всмоктується в травному тракті, зв'язується з білками плазми крові. T ½ становить 1-4 ч. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу. Виділяється нирками, головним чином у вигляді продуктів кон'югації, менше 5% виводиться в незміненому вигляді.

Кофеїн добре абсорбується в кишечнику. Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею (10% в незміненому вигляді).

Фенобарбітал всмоктується повністю, повільно. Метаболізується в печінці, індукує ферменти печінки. T ½ становить 3-4 діб. Виділяється нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50% - в незміненому вигляді. Добре проникає через плацентарні бар'єр.

Кодеїн, завдяки своїй ліпофільності, швидко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, накопичується в жировій тканині та в меншій мірі - в тканинах з високим рівнем перфузії (легенях, печінці, нирках і селезінці). Кодеїн в організмі гідролізується тканинними естеразами (відбувається відщеплення метильної групи) з подальшою кон'югацією у печінці з глюкуроновою кислотою. Метаболіти кодеїну мають власну аналгезивну активність. Кодеїн виводиться у вигляді метаболітів в основному з сечею, значно менша частина метаболітів, асоційованих із глюкуроновою кислотою, виводиться з жовчю. У хворих з нирковою недостатністю може відбуватися накопичення цих активних метаболітів, що призводить до більш тривалого дії препарату.

Виражений больовий синдром різного генезу (в суглобах, м'язах, радикуліт, менструальний біль, невралгії, головний і зубний біль, мігрень). простудні та гарячкові стани, що супроводжуються больовими симптомами та явищами запалення.

Препарат приймають всередину.

Рекомендована доза для дорослих і дітей у віці старше 12 років - 1 таблетка 1-3 рази на добу. Максимальна разова доза - 2 таблетки, добова - 3 таблетки.

Тривалість безперервного застосування препарату - не більше 3 діб.

У виняткових випадках за рекомендацією та під наглядом лікаря курс лікування може бути продовжений.

Підвищена чутливість до компонентів препарату та їх похідних. виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, період після операції на жовчовивідних шляхах, виражені порушення функції нирок і / або печінки, вроджені гіпербілірубінемії (у тому числі синдром Жильбера), цукровий діабет, респіраторні захворювання з задишкою, обструктивним синдромом, гострий інфаркт міокарда, порушення серцевого ритму, підвищення пекло, виражена артеріальна гіпотензія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, захворювання крові (зокрема агранулоцитоз, лейкопенія (в тому числі цитостатична і інфекційна нейтропенії), тромбоцитопенія, виражена анемія (в тому числі гемолітична)), міастенія, підвищення внутрішньочерепного тиску, глаукома, недавня черепно-мозкова травма, депресія, алкогольна, наркотична, лікарська залежність, похилий вік, підозра на гостру хірургічну патологію до встановлення діагнозу.

Найчастіше побічні ефекти носять тимчасовий характер і зникають після припинення лікування.

З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, головний біль, ністагм, міоз, можлива нечіткість зорового сприйняття (в тому числі диплопія), світлочутливість, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, тремор, ригідність м'язів, сповільненість реакцій, когнітивні порушення (в тому числі зниження концентрації уваги, галюцинації), сплутаність свідомості, ейфорія, сонливість, слабкість, безсоння (у дітей, осіб похилого віку), стомлюваність, парадоксальне збудження, занепокоєння, дратівливість, депресія.

З боку травної системи: анорексія, сухість у роті, відчуття тяжкості або біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея або запор, розвиток паралітичної кишкової непрохідності.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатит (при неконтрольованому прийомі), спазм жовчовивідних шляхів, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці.

З боку серцево-судинної системи: стиснення в грудях, артеріальна гіпо- або гіпертензія, аритмії (тахі- або брадикардія, екстрасистолія і т.д.), відчуття серцебиття.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, анемія (в тому числі гемолітична анемія), сульфгемоглобінемія, метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль в області серця), кровотечі, синці.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів.

З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, олігурія, анурія, збільшення сечовипускання, можливе фарбування сечі в червоний колір, протеїнурія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію і кальцію, асептична піурія.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, гіперглікемія.

З боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висипи на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса - Джонсона), токсичний епідермальний некроліз ( синдром Лайєлла), провокування бронхоспазму, задишка (зокрема тахіпное), кон'юнктивіт.

З боку шкіри та слизових оболонок: фотосенсибілізація, почервоніння обличчя, ексфоліативний дерматит.

Інші: гіпо- або гіпертермія, підвищене потовиділення, утруднене дихання.

При тривалому безконтрольному застосуванні високих доз препарату можливі судомні напади, пригнічення дихання, може розвинутися дефіцит фолатів, імпотенція, порушення функції печінки, гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, звикання (послаблення знеболюючого ефекту), синдром відміни.

Чи не застосовується у хворих з підвищеною збудливістю, порушенням сну, пацієнтів з ризиком розвитку паралітичної непрохідності кишечника.

Ризик розвитку синдрому Стівенса - Джонсона або синдрому Лайєлла є найбільш високим в перші тижні лікування.

Застосування препарату може ускладнювати встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі. З обережністю слід застосовувати препарат при епілепсії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії ремісії, захворюваннях жовчного міхура (зокрема жовчнокам'яної хвороби), при порушеннях функції печінки та нирок, захворюваннях щитоподібної залози (в тому числі гіпертиреозі), гіпофункції наднирників, гіпертрофії передміхурової залози, захворюваннях сечовивідних шляхів, при гіперкінезах, судомних станах, хронічних інфекціях дихальних шляхів, при пневмонії, порушеннях дихальної функції і БА в анамнезі, при декомпенсованій серцевій недостатності, гіпотензії, гострої інтоксикації лікарськими засобами, при лікуванні цитостатиками. У хворих на поліноз існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. Препарат слід приймати з обережністю при підвищеній чутливості до аналгетиків і нестероїдних протизапальних засобів, пацієнтам з алергічними реакціями (у зв'язку з підвищеною небезпекою розвитку анафілактичного шоку у цієї категорії хворих). Пацієнтам з артритом легкої форми, які приймають анальгетики кожен день, і пацієнтам, які застосовують варфарин або подібні препарати, які надають антикоагулянтний ефект, перед застосуванням препарату Пенталгін ІС необхідно проконсультуватися з лікарем.

При захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем. Слід враховувати, що у пацієнтів з алкогольними нецірротіческімі ураженнями печінки підвищується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювота, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Застосування препарату може впливати на результати аналізів допінг-контролю у спортсменів, на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Тривале застосування препарату без консультації лікаря може бути небезпечним. Чи не перевищувати зазначених доз. При тривалому застосуванні, а також при застосуванні препарату в дозах, які значно перевищують рекомендовані терапевтичні дози, можливо посилення проявів побічних реакцій. При застосуванні препарату більше 3 днів необхідно контролювати морфологічний склад крові та показники функції печінки.

Не приймати препарат з іншими засобами, що містять метамізол натрію, парацетамол, кофеїн, фенобарбітал, кодеїн.

Під час лікування заборонено вживати алкоголь.

Під час застосування препарату не рекомендується надмірне вживання чаю і кави, це може привести до порушення, порушення сну, тахікардії.

Якщо симптоми не зникають (зокрема, якщо головний біль стає постійним), слід звернутися до лікаря.

У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки, навіть якщо пацієнт відчуває себе добре.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Чи не застосовують.

Діти. Препарат не застосовується дітьми у віці до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги (керування транспортними засобами, машинами та механізмами).