Сертофен р-н д/ін.50мг/2мл амп.2мл №5

Фармакодинаміка. декскетопрофену трометамол - це сіль пропіонової кислоти, яка виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів. механізм її дії заснований на зниженні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення ЦОГ. зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксідов pgg2 і pgh2, з яких утворюються простагландини pge1, pge2, pgf2α, pgd2, а також простациклін pgi2 і тромбоксани ТХА2 і ТХВ2. крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. виявлено гальмівну дію декскетопрофену трометамол на активність ЦОГ-1 і ЦОГ-2. клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол має сильну аналгетичну дію. знеболюючу дію декскетопрофену трометамол при в / м і в / в введенні хворим з болем середньої і сильної інтенсивності було вивчено при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль в попереку) і ниркових кольках. в ході проведених досліджень аналгезуючий ефект препарату швидко наступав і досягав максимуму протягом перших 45 хв. тривалість знеболюючої дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамол, як правило, становить 8 год. клінічні дослідження показали, що застосування препарату дозволяє значно знизити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. якщо у пацієнтів, яким призначали з метою усунення післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболювання, який контролюється хворим, застосовували також декскетопрофену трометамол, то їм потрібно значно менше морфію (на 35-45%), ніж хворим, які отримували плацебо.

Фармакокінетика. Після введення декскетопрофену трометамол C max досягається через 20 хв (10-45 хв). Доведено, що при одноразовому в / м або в / в введенні 25-50 мг препарату AUC пропорційна дозі. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC і C max (середнє максимальне значення) після останнього в / м або в / в введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Аналогічно іншим лікарських засобів з високим ступенем зв'язування з білками плазми крові (99%) обсяг розподілу декскетопрофену становить в середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу дорівнює приблизно 0,35 години, а T ½ - 1-2,7 год. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою і наступним виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамол в сечі виявляють тільки оптичний ізомер S - (+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R - (-). Після введення одноразових і багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольців літнього віку (від 65 років), які брали участь в дослідженні, була значно вище (до 55%), ніж у молодих добровольців, однак статистично значущої різниці в C max і часу її досягнення не відзначено. Середній T ½ збільшувався (до 48%), а певний сумарний кліренс скорочувався.

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності в випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільно, наприклад при післяопераційної болі, ниркових кольках і болю в попереку.

Дорослі. рекомендована доза становить 50 мг, яку застосовують з інтервалом 8-12 год. при необхідності повторну дозу вводять через 6 ч. максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. препарат призначений для короткочасного використання, тому його слід приймати тільки в період гострого болю (не більше 2 діб). хворих слід переводити на пероральне застосування анальгетиків, коли це можливо. побічні реакції можна зменшити за рахунок застосування менш ефективної дози протягом якомога більш короткого часу, необхідного для поліпшення стану. при післяопераційної болі середнього або важкого ступеня препарат можна застосовувати за показаннями в тих же самих рекомендованих дозах в поєднанні з опіоїдними анальгетиками.

Пацієнти похилого віку. Корреція дози звичайно не потрібна. Однак через фізіологічного зниження функції нирок рекомендується більш низька доза, а саме: максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Захворювання печінки. Для хворих з патологією печінки легкого та середнього ступеня тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) слід знизити максимальну добову дозу до 50 мг і ретельно контролювати функцію печінки. При важких захворюваннях печінки препарат протипоказаний (10-15 балів за шкалою Чайлда-П'ю).

Дисфункція нирок. Для хворих з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) максимальну добову дозу слід знизити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну 50 мл/хв) препарат протипоказаний.

В / м введення. Р-р для ін'єкцій слід повільно вводити глибоко в м'яз.

В / в інфузія. Для проведення в / в інфузії вміст ампули 2 мл розвести в 30-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Р-р для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготований розчин має бути прозорим. Інфузію необхідно проводити протягом 10-30 хв. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин.

Препарат, розведений в 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або в розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизину, лідокаїном, морфіном, петидином і теофіліном.

Препарат не можна змішувати в розчині для інфузій з прометазином і пентазоцином.

В / в ін'єкція (болюсне введення). При необхідності утримання 1 ампули (2 мл розчину для ін'єкцій) вводять в / в протягом не менше 15 с.

Препарат можна змішувати в малих обсягах (наприклад в шприці) з розчинами для ін'єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну і теофіліну.

Препарат не можна змішувати в малих обсягах (наприклад в шприці) з розчинами допаміну, прометазин пентазоцина, петидину і гідрокортизону через утворення білого осаду.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, зазначеними вище.

При в / м або в / в ін'єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Р-р для інфузії слід застосовувати відразу після його приготування. Надалі відповідальність за умови та тривалість зберігання лягає на медичного працівника. Приготований розчин зберігає свої властивості протягом 24 годин при температурі 25 °C за умови, що він захищений від впливу денного світла.

При зберіганні розведених розчинів препарату в поліетиленових пакетах або в пристосованих для введення виробах з етилвинилацетата, пропионата целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід утилізувати. Перед введенням препарату необхідно переконатися, що розчин прозорий і безбарвний. Р-р, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого НПЗП або допоміжних речовин препарату;

• протипоказано, якщо речовини з аналогічною дією, наприклад ацетилсаліцилова кислота або інші нестероїдні протизапальні засоби, провокують у пацієнта розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту або викликають розвиток носових поліпів, поява кропив'янки або ангіоневротичного набряку;
• активна фаза виразкової хвороби або кровотеча, підозра на них або рецидивуюча виразкова хвороба або кровотеча в анамнезі (не менше 2 підтверджених епізодів виразки або кровотечі);
• шлунково-кишкова кровотеча, інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані з терапією НПЗП;
• хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт;
• БА в анамнезі;
• тяжка серцева недостатність;
• порушення функції нирок середнього або важкого ступеня (кліренс креатиніну 50 мл/хв);
• тяжке порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда-П'ю);
• геморагічний діатез та інші порушення згортання крові;
• III триместр вагітності та період годування груддю;
• протипоказано застосування (через вміст етанолу) з метою нейроаксиальної анестезії (інтратекальне або епідуральний введення).