АГРЕЛИД КАПС.0.5МГ №50

Агрелід - антинеопластичний засіб для лікування тромбоцитемії у пацієнтів із мієлопроліферативними захворюваннями з метою зменшення кількості тромбоцитів, зниження ризику виникнення тромбозу та обмеження асоційованих симптомів, включаючи тромбогеморагічні явища (хронічні форми захворювання).

• діюча речовина: анагрелід;
• 1 капсула містить анагреліду 0,5 мг у формі анагреліду гідрохлориду моногідрату;
• допоміжні речовини: лактози моногідрат, лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон, магнію стеарат;
• склад капсули: кремнію діоксид, натрію лаурилсульфат, титану діоксид (Е 171), вода очищена, желатин.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.

Середній або тяжкий ступінь печінкової недостатності (підвищення рівня трансаміназ у понад 5 разів вище норми).

Середній або тяжкий ступінь ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 50 мл/хв).

Препарат не застосовувати для лікування гострих, загрозливих для життя ускладнень тромбоцитозу.

Анагрелід у низьких дозах переноситься добре. Більшість випадків побічної дії бувають слабкі і минущі, при цьому не потребується специфічного лікування для їх усунення.

Побічні реакції у хворих із мієлопроліферативними захворюваннями різної етіології мають практично однаковий характер і частоту. Більшість побічних реакцій бувають слабкі і частота їх знижується при продовжені терапії. Однак у деяких випадках бувають і серйозні побічні реакції: застійна серцева недостатність, інфаркт міокарда, кардіоміопатія, кардіомегалія, повна блокада серця, мерехтіння передсердь, порушення мозкового кровообігу, перикардити, інфільтрати у легенях, пневмофіброз, легенева гіпертензія, панкреатит, гастрит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, судомні напади. Частота виникнення побічних реакцій збільшується при збільшенні дози препарату.

Дуже часті побічні реакції.

Загального характеру: головний біль.

Часті побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, здуття живота, блювання, абдомінальний біль.

З боку нервової системи: запаморочення, парестезії.

З боку органів дихання: задишка, фарингіт, кашель, біль у грудях.

З боку шкіри та придатків: периферичні набряки, висип.

Агрелід застосовувати перорально.

Лікування слід розпочинати під постійним медичним наглядом.

Рекомендована початкова доза анагреліду становить 0,5 мг 4 рази на добу або 1,0 мг 2 рази на добу. Цю дозу слід підтримувати протягом 1 тижня. Через 1 тиждень дозу можна змінювати індивідуально, дозу треба доводити до мінімальної ефективної, яка буде достатньою для зниження/підтримання кількості тромбоцитів на рівні нижче 600×109/л, а в ідеалі – на рівні від 150×109/л до 400×109/л.

Збільшення дози препарату не має перевищувати 0,5 мг на добу протягом 1 тижня. Максимальна разова доза препарату не має перевищувати 2,5 мг. Максимальна добова доза, що застосовувалась у період клінічних досліджень препарату, становила 10 мг/добу.

У перший тиждень лікування вимірювання кількості тромбоцитів слід проводити кожні 2 дні, далі, як мінімум, кожен тиждень до моменту досягнення постійної дози. Як правило, зменшення кількості тромбоцитів спостерігається протягом 14-21 дня від початку лікування та у більшості пацієнтів адекватний результат лікування спостерігається та підтримується із застосуванням дози 1-3 мг/добу.

Дослідження з безпеки та ефективності препарату у вагітних та жінок, які годують груддю, не проводили. Застосування анагреліду вагітним жінкам не рекомендується.

Якщо жінка застосовує анагрелід у період вагітності або завагітніє у період застосування препарату, її слід попередити про ризик для плода.

Жінкам репродуктивного віку, які приймають анагрелід, слід застосовувати контрацептиви.

Невідомо, чи проникає анагрелід з організму матері, яка годує груддю, у молоко, тому враховуючи небезпеку препарату для дитини, якщо існує необхідність застосування препарату у період годування груддю, слід припинити грудне годування.

Безпека та ефективність анагреліду у дітей не була встановлена. Мієлопроліферативні захворювання є рідкістю у педіатричних хворих і є лише обмежені дані по цій групі. У відкритому дослідженні, яке проводили з участю 17 педіатричних пацієнтів віком від 7 до 14 років і 18 дорослих пацієнтів (67 % з яких були пацієнти літнього віку віком від 65 років) з есенціальною тромбоцитемією, було показано, що дози і навантаження на одиницю маси тіла, Cmax і AUC анагреліду були нижче у дітей/підлітків порівняно з дорослими (Cmax 48 %, AUCt 55 %).

Анагрелід слід використовувати для цієї групи пацієнтів з обережністю.

Ті фармакокінетичні розбіжності між дорослими та молодшими пацієнтами, які слід очікувати при застосуванні пацієнтам з есенціальною тромбоцитемією, не вимагають коригування дози.

Необхідно утриматися від керування транспортними засобами та іншими приладами хворим, у яких під час застосування лікарського засобу виникають запаморочення, порушення зору тощо.

Відзначалась невелика кількість випадків передозування анагреліду, симптоми включали синусову тахікардію та блювання.

Терапія у випадках передозування.

Специфічного антидоту до анагреліду не існує. У випадку передозування хворий має бути під ретельним медичним наглядом. Необхідно контролювати кількість тромбоцитів у крові. При передозуванні застосування препарату слід припинити, поки кількість тромбоцитів не прийде у норму.

Анагрелід при застосуванні у дозах, вищих за рекомендовані, спричиняв зниження артеріального тиску з періодичною гіпотензією. Доза анагреліду у 5 мг може призвести до зниження артеріального тиску, що супроводжується запамороченням.