Пароксин табл.20мг №30

Фармакодинаміка. пароксетин - це потужний селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокси (5-нт, серотонін). його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивних і панічних розладів обумовлені специфічним гальмуванням захоплення 5-гідрокси нейронами головного мозку.

За хімічною структурою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних або будь-яких інших відомих нині антидепресантів.

Препарат має низьку спорідненість до мускаринових холінергічних рецепторів. Він, на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість до α 1 -, α 2 - і β-адренорецепторів, дофамінових (D 2), 5-НТ 1-подібних, 5-НТ 2 - та гістамінового (H 1 -) рецепторам ; не впливає на психомоторну функцію і не посилює депресивну дію етанолу.

Пароксетин не впливає на діяльність серцево-судинної системи; не викликає клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і параметрів ЕКГ.

Пароксетин, на відміну від антидепресантів, які гальмують захоплення норадреналіну, в значно меншій мірі впливає на гіпотензивний ефект гуанетидину.

Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко всмоктується і піддається перетворенню в печінці.

Основними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться з організму.

Приблизно 64% прийнятої дози пароксетину виводиться з сечею, при цьому кількість екскретуватися пароксетину в незміненому вигляді становить 2%. Приблизно 36% прийнятої дози пароксетину виводиться разом з калом у вигляді метаболітів. Метаболіти пароксетину виводяться в два етапи: спочатку шляхом метаболізму першого проходження через печінку, а потім - шляхом системного виведення пароксетину.

Т ½ в середньому становить приблизно 1 добу.

Постійна концентрація в крові досягається через 7-14 днів після початку лікування, і протягом наступної тривалої терапії фармакокінетика препарату майже не змінюється.

Між концентрацією пароксетину в плазмі крові та клінічним ефектом (ефективність і несприятливі реакції) не виявлено кореляції.

Завдяки розпаду препарату в печінці кількість пароксетину, що циркулює в крові, менша за кількість, абсорбованого в шлунково-кишковому тракті. При підвищенні одноразової дози або при багаторазовому дозуванні виникає ефект часткового насичення метаболічного шляху першого проходження через печінку і спостерігається зниження кліренсу в плазмі крові. Це призводить до непропорційного збільшення концентрації пароксетину в плазмі крові та зміни фармакокінетичних параметрів з появою нелінійної залежності. Однак така нелінійність здебільшого незначна і спостерігається тільки у пацієнтів, у яких при застосуванні препарату в низьких дозах досягається невисока концентрація препарату в плазмі крові.

Пароксетин широко розподіляється в тканинах організму. Значення розрахованих фармакокінетичних параметрів свідчать про те, що в плазмі крові залишається лише 1% прийнятої дози.

При застосуванні в терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину зв'язується з білками плазми крові.

У осіб похилого віку та хворих з нирковою або печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові, але воно не виходить за межі коливань концентрації у здорових дорослих.

Дорослі. депресія. лікування депресії будь-якого типу, включаючи реактивну і тяжку депресію, в тому числі депресію, що супроводжується тривогою. в разі задовільної відповіді на лікування продовження терапії є ефективним для профілактики рецидивів депресії.

Обсесивно-компульсивний розлад. Лікування і профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу.

Панічний розлад. Лікування і профілактика рецидивів панічного розладу із супутньою агорафобією або без неї.

Соціальні фобії / соціально-тривожні розлади. Лікування соціальних фобій / соціально-тривожних станів.

Генералізований тривожний розлад. Лікування і профілактика рецидивів генералізованого тривожного розладу.

Посттравматичний стресовий розлад. Лікування посттравматичного стресового розладу.

Загальні рекомендації. Пароксин рекомендується приймати 1 раз на добу вранці під час їди. таблетку слід ковтати не розжовуючи.

Як і для всіх інших антидепресивний коштів, дозу необхідно підбирати ретельно і індивідуально протягом перших 2-3 тижнів лікування, а потім коригувати її залежно від клінічних проявів. Курс лікування повинен бути досить тривалим, достатнім для того, щоб забезпечити усунення симптомів. Цей період може тривати кілька місяців при лікуванні депресії, а при обсесивно-компульсивном і панічному розладі - ще довше. Як і при застосуванні інших засобів для лікування психічних розладів, необхідно уникати раптової відміни препарату.

Депресія. Рекомендована доза - 20 мг/добу. Для лікування деяких хворих може знадобитися підвищення дози. Це слід робити поступово, підвищуючи дозу на 10 мг (максимально до 50 мг/добу) в залежності від клінічної ефективності лікування.

Обсесивно-компульсивний розлад. Рекомендована доза - 40 мг/добу. Лікування слід починати з дози 20 мг і поступово підвищувати її на 10 мг щотижня. При необхідності дозу можна підвищити до максимальної - 60 мг.

Панічний розлад. Рекомендована доза становить 40 мг/добу. Терапію слід починати з дози 10 мг/добу, підвищуючи її щотижня на 10 мг, залежно від клінічного ефекту. У деяких хворих поліпшення стану відзначають тільки при застосуванні максимальної дози 60 мг/добу.

Для зниження ризику можливого збільшення вираженості симптоматики панічного розладу, який часто виникає на початку лікування цього захворювання, рекомендується починати терапію з невеликої дози препарату.

Соціально-тривожні розлади / соціальні фобії. Рекомендована доза - 20 мг/добу. Для деяких хворих дозу можна поступово підвищувати на 10 мг/добу - в залежності від клінічного ефекту лікування, аж до 50 мг/добу. Інтервал між підвищенням доз повинен бути не менше 1 тижня.

Генералізований тривожний розлад. Рекомендована доза - 20 мг/добу. Для деяких хворих з недостатньою ефективністю при прийомі 20 мг дозу можна поступово підвищувати на 10 мг/добу, залежно від клінічного ефекту, до 50 мг/добу.

Посттравматичний стресовий розлад. Рекомендована доза - 20 мг/добу. Для деяких хворих з недостатньою ефективністю при прийомі 20 мг дозу можна поступово підвищувати на 10 мг/добу, залежно від клінічного ефекту, до 50 мг/добу.

Особи похилого віку. Лікування починають із застосування в звичайній початковій дозі для дорослих, яку потім можна поступово підвищити до 40 мг/добу.

Скасування Пароксину. Як і при застосуванні інших препаратів для лікування психічних хвороб, необхідно уникати раптової відміни препарату. Можливе застосування режиму поступового зниження дози препарату, який полягає в зниженні добової дози на 10 мг/добу з інтервалом 1 тиждень. Після досягнення режиму дозування 20 мг/добу хворі ще тиждень приймають препарат в цій дозі перед повною його відміною. У разі появи сильно виражених симптомів під час зменшення дози або після відміни лікування, необхідно вирішити питання про відновлення лікування у попередній дозі. Пізніше можна продовжувати зниження дози, але в більш повільному темпі.

Пацієнти похилого віку. Лікування починати з застосування звичайної початкової дози для дорослих, яку потім можна поступово підвищити до 40 мг/добу. Зафіксовані випадки підвищених концентрацій пароксетину в плазмі крові у пацієнтів похилого віку, але діапазон концентрацій у цієї групи хворих збігається з відповідним діапазоном у пацієнтів молодшого віку.

Діти. Пароксин не показаний для лікування дітей.

Ниркова і печінкова недостатність. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв) або печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові. Тому для таких хворих дозу необхідно знизити до нижньої межі діапазону дозування.

Підвищена чутливість до пароксетину або інших компонентів препарату.

Пароксин не слід приймати одночасно з інгібіторами МАО, включаючи лінезолід - антибіотик, який є зворотним неселективним інгібітором МАО, і з метілтіонінія хлоридом (метиленовим синім) і раніше ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО.

Аналогічно не слід застосовувати інгібітори МАО раніше ніж через 2 тижні після припинення терапії пароксетином (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Пароксин не можна приймати одночасно з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують печінковий фермент CYP 450 2D6, пароксетин може підвищувати рівень тиоридазина (див. Взаємодія з іншими лікарськими). Застосування тиоридазина може викликати подовження інтервалу Q-T з асоційованої важкої шлуночкової аритмією (наприклад torsades de pointes) та раптовим летальним результатом. Пароксин не можна призначати в комбінації з пімозидом (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Побічні ефекти, наведені нижче, класифікована за органами та системами та за частотою виникнення. частота визначається: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), нечасто (≥1 / 1000, 1/100), рідко (≥1 / 10 000, 1/1000), дуже рідко (1/10 000), включаючи поодинокі випадки.

Система крові та лімфатична система: нечасто - підвищена кровоточивість шкіри та слизових оболонок (включаючи екхімоз і гінекологічні кровотечі); дуже рідко - тромбоцитопенія.

Імунна система: дуже рідко - тяжкі та потенційно летальні алергічні реакції (включаючи анафілактоїдні реакції та ангіоневротичний набряк).

Ендокринна система: дуже рідко - синдром, обумовлений недостатньою секрецією антидіуретичного гормону.

Метаболізм і розлади травлення: часто - підвищення рівня ХС, зниження апетиту; нечасто - повідомлялося про зміни глікемічного профілю у пацієнтів з цукровим діабетом (див. Особливості застосування); рідко - гіпонатріємія. Гипонатриемию відзначають головним чином в осіб похилого віку, і іноді вона пов'язана з синдромом, обумовленим недостатньою секрецією антидіуретичного гормону.

Психічні розлади: часто - сонливість, безсоння, ажитація, аномальні сни (включаючи кошмарні сновидіння); нечасто - сплутаність свідомості, галюцинації; рідко - маніакальні реакції, неспокій, деперсоналізація, панічні атаки, акатизія; частота невідома - суїцидальні ідеї, суїцидальну поведінку і агресія. Ці симптоми можуть бути також обумовлені основною хворобою.

Нервова система: часто - запаморочення, тремор, головний біль; нечасто - екстрапірамідні розлади; рідко - судоми, акатизія, синдром неспокійних ніг; дуже рідко - серотоніновий синдром (може включати в себе ажитації, сплутаність свідомості, гіпергідроз, галюцинації, гіперрефлексія, міоклонус, тахікардію і тремор). Екстрапірамідні розлади, включаючи орофаціальна дистонію, виникають у пацієнтів з руховими порушеннями або у хворих, які лікуються нейролептиками.

Орган зору: часто - нечіткість зору; нечасто - мідріаз (див. Особливості застосування); дуже рідко - гостра глаукома.

Орган слуху: частота невідома - дзвін у вухах.

Серцево-судинна система: нечасто - синусова тахікардія, ортостатична гіпотензія, минуще підвищення або зниження артеріального тиску; рідко - брадикардія.

Дихальна система: часто - позіхання.

Травна система: дуже часто - нудота; часто - запор, діарея, блювання, сухість у роті; дуже рідко - шлунково-кишкові кровотечі.

Гепатобіліарна система: рідко - підвищення рівня печінкових ферментів; дуже рідко - порушення з боку печінки (такі як гепатит, іноді з жовтяницею і / або печінковою недостатністю).

Шкіра та підшкірні тканини: часто - підвищене потовиділення; нечасто - шкірні висипання, свербіж; дуже рідко - тяжкі шкірні побічні реакції (включаючи поліморфну еритему, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроз), кропив'янка, фотосенсибілізація.

Моделі людини анатомічні: нечасто - затримка сечовипускання, нетримання сечі.

Репродуктивна система: дуже часто - статева дисфункція; рідко - гіперпролактинемія / галакторея, менструальні порушення (включаючи менорагії, метрорагії, аменорею, відстрочені та нерегулярні менструації); дуже рідко - пріапізм.

Скелетно-м'язова система: рідко - артралгія, міалгія.

Загальні розлади: часто - астенія, збільшення маси тіла; дуже рідко - периферичні набряки.

Симптоми, зумовлені відміною препарату: часто - запаморочення, розлади чутливості, порушення сну, тривожність, головний біль; нечасто - ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, діарея, емоційна нестабільність, порушення зору, тахікардія, збудження.

Як і при застосуванні інших препаратів для лікування психічних розладів, відміна Пароксину (особливо раптова) може привести до виникнення таких симптомів, як запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезії, відчуття електрошоку і дзвін у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сновидіння), ажитація або тривожність, нудота, головний біль, тремор, сплутаність свідомості, діарея, підвищене потовиділення, тахікардія, збудження, емоційна лабільність, розлади зору. У більшості пацієнтів ці симптоми легкого або помірного ступеня та проходять без лікування. Особливою групи ризику по виникненню цих симптомів не існує, тому в разі необхідності відміни лікування пароксетином дозу слід знижувати поступово (див. ЗАСТОСУВАННЯ, Особливості застосування).