Локрен тб 20 мг №84

Фармакодинаміка. бетаксолол ((rs) -l- [4- [2- (ціклопропілметоксі) етил] фенокси] -3 - [(1-метилетил) аміно] -2-пропан-2-ол) характеризується трьома фармакологічними особливостями: β1-адреноблокирующим ( кардіоселективним) дією, відсутністю часткової агоністичної активності (вСА) і слабо вираженим мембраностабілізуючу дію (подібним до такого у хінідину або місцевих анестетиків) в дозах, що перевищують терапевтичні.

Фармакокінетика. Абсорбція. Швидко і повністю всмоктується після прийому всередину. Ефект першого проходження через печінку незначний, біодоступність - близько 85%, що забезпечує незначні відмінності його концентрації в плазмі крові у різних пацієнтів або у одного і того ж пацієнта при тривалому застосуванні препарату. З білками плазми крові зв'язується приблизно 50% бетаксололу.

Метаболізм. Обсяг розподілу становить близько 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється в неактивні метаболіти та тільки 10-15% виводиться із сечею в незміненому вигляді. Виведення. T ½ становить 15-20 год.

Аг; профілактика нападів стенокардії напруги.

Зазвичай призначають в дозі 20 мг 1 раз на добу. максимальна рекомендована доза становить 40 мг/добу.

У хворих з нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується з погіршенням функції нирок. Дозу слід адаптувати до стану функції нирок; при кліренсі креатиніну ≥20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак на початку лікування рекомендується проводити клінічне спостереження до досягнення рівноважного рівня препарату в крові (в середньому 4 дні).

Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 20 мл/хв) і хворих, яким проводиться діаліз, рекомендується початкова доза 10 мг/добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу).

Немає необхідності в корекції дози у хворих з печінковою недостатністю, однак на початку терапії бажано клінічне спостереження.

Анафілактичні реакції в анамнезі, підвищена чутливість до бетаксололу або інших компонентів препарату, ба й важкі форми ХОЗЛ, декомпенсована рефрактерная серцева недостатність, кардіогенний шок, av-блокада ii-iii ступеня у хворих без імплантованого водія ритму, стенокардія Принцметала, синдром слабкості синусового вузла ( включаючи синоатріальну блокаду), брадикардія (менше 45-50 уд. / хв), важкі форми синдрому Рейно і порушення периферичного кровообігу, нелікована феохромоцитома, виражена артеріальна гіпотензія, одночасна терапія флоктафеніном, сультопридом, аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом (див. взаємодії ), вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцит лактази (препарат містить лактозу), період годування груддю, вік до 14 років.

Астенія, похолодання кінцівок, брадикардія (іноді важка), біль в животі, нудота, блювота, імпотенція, запаморочення, головний біль, безсоння, рідко - уповільнення av-провідності або прогресування av-блокади, серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія, синдром Рейно, посилення переміжної кульгавості, шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, парестезія, сухість очей, нічні кошмари. в рідкісних випадках відзначають виникнення титру антинуклеарних антитіл, яке тільки у виняткових випадках супроводжується клінічними проявами по типу системного червоного вовчака, що проходять після відміни препарату.