Буденофальк капс.3мг №50

БУДЕНОФАЛЬК (BUDENOFALK)

BUDESONIDUM A07E A06

Dr. Falk Pharma GmbH

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

капс. тб. з киш.-розв. гран. 3 мг, №50, №100

 Будезонід 3 мг

№ UA/6964/01/01 від 27.08.2007 до 27.08.2012

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

негалогенізований кортикостероїдами місцевої дії з протизапальними, антиалергічними, антиексудативними та протинабряковими властивостями, зумовленими: зниженням вивільнення медіаторів з лаброцитів, базофільних гранулоцитів, а також макрофагів; перерозподілом та інгібуванням міграції клітин запалення та запальної реакції; мембраностабілізуючу дію.
Одним із можливих специфічних механізмів дії будесоніду (INN — budesonidum) є індукція синтезу певних білків, таких як макрокортин. Інгібуючи фосфоліпазу А2, ці білки впливають на метаболізм арахідонової кислоти і таким чином запобігають утворенню посередників, що індукують запалення, таких як лейкотрієни і простагландини. Оскільки процес індукції синтезу білка тривалий, максимальний терапевтичний ефект будесоніду проявляється через деякий час.
Препарат має високий печінковий кліренс, що приблизно відповідає печінковому кровотоку, піддається активному пресистемному метаболізму при первинному проходженні через печінку. Біодоступність після перорального прийому – 9-12%. Відносно великий обсяг розподілу, що здається, свідчить про широке поширення в тканинах організму. Приблизно 88,3±1,5% будесоніду пов'язують із білками плазми. Через 96 годин після прийому будесоніду в дозі 500 мкг 45±5% введеної дози екскретується із сечею, 30±3% – з калом.
У таблиці наведено основні параметри фармакокінетики будесоніду у рівноважному стані після перорального застосування 1 капсули Буденофальку 3 рази на добу у пацієнтів із хворобою Крона (інтервал між прийомами 8 год):

Період напіввиведення, год 4,33±2,13 Кліренс, л/хв 10,76±8,02 Максимальна концентрація в плазмі крові, нг/мл 1,55±1,09 Час досягнення максимальної концентрації, год 4,96±1 ,89

Свідчення:

індукція ремісії у пацієнтів з легкою або помірно вираженою формою хвороби Крона із залученням клубової та/або висхідної ободової кишки (застосування Будьенофалька при хворобі Крона з ураженням верхніх відділів ШКТ малоефективне). Препарат не впливає на позакишкові симптоми захворювання (ураження шкіри, очей або суглобів) через його місцеву дію.

ЗАСТОСУВАННЯ:

рекомендований режим дозування - по 1 капсулі (3 мг) 3 рази на добу (вранці, вдень та ввечері). Капсули слід приймати за 30 хв до їди, проковтуючи їх цілком і запиваючи великою кількістю рідини (наприклад, водою).
При утрудненому ковтанні капсулу можна розкрити і прийняти гранули, що містяться в ній, з достатньою кількістю води. На ефективність Буденофальку це не впливає.
Тривалість лікування зазвичай становить 8 тижнів. Максимальний терапевтичний ефект розвивається, як правило, через 2-4 тижні від початку лікування.
Застосування Будьенофальку не можна припиняти раптово, його слід скасовувати поступово (знижуючи дозу).

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до будесоніду або інших компонентів препарату, кишкові інфекції (бактеріальні, грибкові, амебні, вірусні), ранній дитячий вік (через недостатній клінічний досвід), тяжкі порушення функції печінки.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

іноді можуть відзначати побічні ефекти, типові для системних глюкокортикоїдів (кушингоїдні ефекти). Вони залежать від дози, тривалості лікування, одночасного або попереднього застосування інших кортикостероїдів та індивідуальної чутливості. Частота глюкокортикоїдних ефектів Буденофальку приблизно в 2 рази нижча, ніж при пероральному прийомі преднізолону в еквівалентних дозах. Можуть відзначати такі побічні ефекти: алергічна екзантема, червоні стрії, петехії, екхімози, акне стероїду, уповільнене загоєння ран, контактний дерматит; м'язова слабкість, остеопороз, асептичний некроз кісток (стегна та головки плечової кістки); глаукома, катаракта; депресія, дратівливість, ейфорія; диспептичні явища, стероїдна виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит; синдром Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння тулуба), цукровий діабет, знижена толерантність до глюкози, затримка натрію в організмі та поява набряків, посилена екскреція калію, порушення функції та атрофія кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, порушення секреції статевих гормонів (амен , імпотенція); АГ, підвищений ризик розвитку тромбозу, васкуліт (синдром відміни після тривалого прийому); зниження імунітету (підвищений ризик розвитку інфекції).
При заміні системно діючих глюкокортикостероїдів Будьенофальком, який надає переважно місцеву дію, можна відзначити загострення або виникнення позакишкових проявів захворювання (особливо уражень шкіри та суглобів).
Буденофальк може спричинити пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адренокортикальної системи та зниження стресової реактивності.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

особливої ??уваги при призначенні препарату вимагають хворі з туберкульозом, артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом, остеопорозом, виразкою шлунка, глаукомою, катарактою, а також пацієнти з цукровим діабетом або глаукомою в сімейному анамнезі.
У хворих, які отримують Буденофальк, перебіг вітряної віспи та кору може бути важчим. Якщо під час лікування Буденофальком пацієнти інфікуються цими захворюваннями, бажано провести курс лікування відповідними імуноглобулінами. При захворюванні на вітряну віспу може знадобитися призначення противірусних препаратів.
Якщо хворим проводиться хірургічне втручання або очікується будь-який інший стресовий вплив, рекомендується додаткове системне застосування кортикостероїдів.
У період вагітності, особливо в I триместр, Буденофальк можна застосовувати лише при ретельній оцінці співвідношення потенційного ризику та ефекту терапії. До початку лікування Будьенофальком у жінок репродуктивного віку слід виключити вагітність, під час лікування необхідно використовувати ефективні засоби контрацепції. Оскільки не відомо, чи проникає Буденофальк у грудне молоко, у період лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія:

оскільки при призначенні Буденофальку можна відзначити підвищену екскрецію калію, дія серцевих глікозидів та салуретиків може посилюватись.
Інгібітори цитохрому Р450, такі як кетоконазол, тролеандоміцин, еритроміцин, циклоспорин можуть посилювати ефект глюкокортикоїду.
Одночасне застосування циметидину та Буденофальку може спричинити незначне підвищення рівня останнього у плазмі крові, яке, втім, не має клінічного значення. Одночасне застосування омепразолу не змінює фармакокінетику Будьенофальку.
Не можна виключити потенційної взаємодії з холестираміном та антацидами. При одночасному прийомі з Буденофальком подібна взаємодія може призвести до зниження ефективності препарату, тому ці лікарські засоби не можна приймати одночасно, а лише з інтервалом не менше 2 годин.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

випадки передозування Будьенофальку не описано. З огляду на властивості будесоніду, передозування з розвитком токсичних проявів малоймовірне.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі до 25 °С