Тиоктацид 600HR табл.п/о 600мг N100 фл./

Фармакодинамика. α-липоевая кислота — это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, имеющее функцию коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, которую вызывает сахарный диабет, приводит к накоплению так называемых конечных продуктов развитой глюкозиляции. Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, сопровождающемуся повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые, в свою очередь, повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах отмечают снижение уровня антиоксидантов (таких как глутатион).

α-Липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозилирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющегося антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.

Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию о том, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые проявляются дизестезией, парестезиями, такими как ощущение жжения, боли, онемения и «ползания мурашек».

Фармакокинетика

Тиоктацид 600 HR, таблетки. При пероральном применении Тиоктацида 600 HR (быстрое высвобождение) происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту первого прохождения абсолютная биодоступность α-липоевой кислоты (которая определяется как материнская субстанция) при приеме таблеток Тиоктацид 600 HR составляет около 20% по сравнению с таковой при в/в введении. Благодаря быстрому распределению в тканях Т½ α-липоевой кислоты составляет около 25 мин. Подобно р-ру для перорального приема, который является стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток Тиоктацида 600 HR профиль абсорбции с быстрым притоком активного вещества сопровождается снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность Тиоктацида 600 HR (по сравнению с р-ром для перорального приема) составляет 60%. Cmax в плазме крови на уровне 4 мкг/мл отмечена примерно через 0,5 ч после приема внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выделение препарата преимущественно почками на 80–90%, преимущественно в виде метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисления) и/или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.

Тиоктацид 600T, р-р для инъекций. Первичное преобразование α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных разногласий у разных пациентов. α-Липоевая кислота метаболизируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации и выделяется преимущественно почками.

T½ α-липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 мин, а общий клиренс в плазме крови — составляет 10–15 мл/мин/кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 мин концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное обозначение позволило определить преимущественно почечный клиренс в виде метаболитов в доле 80–90%. У людей также только небольшая часть в виде интактного вещества оказывается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно в виде окисления боковых цепей (β-окисления) и/или S-метилирования соответствующих тиоловых групп.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Тиоктацид 600 hr, таблетки. взрослым назначают по 1 таблетке тиоктацида 600 hr (эквивалентно 600 мг α-липоевой кислоты) 1 раз в сутки приблизительно за 30 мин до первого приема пищи. препарат принимают натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. прием лекарственного средства во время еды может снизить всасывание α-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу за 30 мин до завтрака. продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Тиоктацид 600T, р-р для инъекций. Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль. Дозы и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально.

При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 24 мл р-ра для инъекций (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) в/в. В/в введение препарата можно проводить без разведения при помощи шприца для инъекций в течение не менее 12 мин.

Во время начального периода терапии р-ром для инъекций его следует вводить в/в в течение 2–4 нед.

Правила проведения инфузии. Для приготовления инфузионного р-ра необходимо применять только 0,9% р-р натрия хлорида! Лекарственное средство вводят в/в капельно на протяжении 30 мин, перед этим ампулу препарата Тиоктацид 600Т разводят в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида.

Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, р-р для кратковременной инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный р-р необходимо защищать от действия света (например с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света р-р для инфузии годен в течение приблизительно 6 ч. Следует внимательно следить за тем, чтобы время введения составляло не менее 12 мин.

Рекомендуется продолжить терапию α-липоевой кислотой в пероральной форме Тиоктацида 600 HR в дозе 600 мг/сут.

Дети. Поскольку данных о безопасности и эффективности применения этого препарата у детей нет, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.