GLIVEC действует на молекулярную цепь тем механизмом, который наиболее специфичен для клеток рака, ИМАТИНИБ создан как ингибитор специфического рецептора, ассоциированного с хронической миелоидной лейкемией, и имеет существенно меньше побочных воздействий. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
GLIVEC по своему фармакологическому действию относится к противоопухолевым препаратам. Цитостатический препарат GLIVEC (также известный как imatinib mesylate или STI-571) представляет собой специфичный ингибитор небольшого семейства тирозинкиназ – Bcr-Abl, Kit и PDGF рецептор.
В то время как традиционное цитотоксическое лечение рака (химиотерапия или радиационная терапия) убивает все делящиеся клетки, GLEEVEC действует на молекулярную цепь тем механизмом, который наиболее специфичен для клеток рака. В отличие от традиционных цитотоксических агентов, которые имеют тяжелые побочные эффекты: тошноту, потерю веса, облысение, сильную усталость, что происходит из-за отсутствия избирательности в уничтожении клеток, ИМАТИНИБ создан как ингибитор специфического рецептора, ассоциированного с хронической миелоидной лейкемией, и имеет существенно меньше побочных воздействий.
СОСТАВ ИМАНТИНИБАДействующее вещество – иматиниб в виде иматинибамезилата (imatinib mesylate).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ- впервые выявленная миелоидная лейкемия, обусловленная наличием специфического генетического маркера — филадельфийской хромосомы (Ph + позитивные клетки), у взрослых и детей в хронической фазе;
- миелоидная лейкемия в стадии бластного криза, периоде акселерации или хронической фазе после неэффективного применения интерферон-альфа терапии;
- острый лимфобластный лейкоз при рецидиве или в случаях, трудно поддающихся лечению;
- Ph+ позитивная острая лимфобластная лейкемия в комбинации с химиотерапией в педиатрической практике;
- миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания у взрослых, ассоциированные с перестройками гена PDGFR (тромбоцитарный фактор роста).
- беременность, так как при приеме GLIVEC может быть нанесен огромный вред будущему ребенку. Женщины обязаны быть проинформированы о потенциальном риске и не допускать наступления беременности;
- грудное вскармливание. GLIVEC противопоказан кормящим женщинам в связи с возможным проявлением серьезных осложнений у грудных детей;
- отсутствуют данные о безопасности использования GLIVEC для лечения детей до года;
- гиперчувствительность к препарату.
- GLIVEC способствует задержке жидкости в организме, особенно у пациентов, получающих большие дозы лекарственного препарата, а также у больных солидного возраста (65 лет и старше), поэтому важно следить за весом и регулярно наблюдаться в лечебном учреждении на предмет выявления тревожных симптомов. Больные, у которых появляется неожиданный скачок веса, должны обратиться к врачу и получить адекватное поддерживающее лечение. В случае угрожающей формы задержки жидкости специалист может прописать диуретики или отменить назначение GLIVEC до устранения отечности.
- Может наблюдаться цитопения (снижение количества или отсутствие определенных клеток крови), поэтому важен контроль над состоянием крови. В течение первого месяца лечения анализ крови делается еженедельно, второго месяца – раз в две недели, а затем с меньшей периодичностью. В редких случаях тяжелые формы цитопении могут потребовать прекращения приема IMATINIB.
- Есть сведения о случаях возникновения застойной сердечной недостаточности, особенно у больных, имеющих подобные проблемы со здоровьем. Пациенты с заболеваниями сердца или почечной недостаточностью в анамнезе, должны находиться под наблюдением медперсонала и получать соответствующее лечение.
- Известны случаи тяжелой печеночной недостаточности (гепатотоксичность), поэтому до начала приема необходимо проверить функции печени, а при возникновении серьезных проблем курс лечения следует прервать до восстановления работы этого жизненно важного органа.
- Есть данные о гастроинтестинальных кровотечениях у пациентов с KIT- позитивной стромальной опухолью.
- Часто заболевания сердца ассоциированы с началом приема GLIVEC у пациентов с гиперэозинофильным синдромом (состоянием, характеризующимся повышенным содержанием эозинофилов, разновидностью белых кровяных клеток).
- Сообщалось о кожных реакциях в период принятия препарата – появлении волдырей, наполненных жидкостью.
В целом переносимость ИМАТИНИБА хорошая. В качестве побочного действия могут наблюдаться:
- задержка жидкости в организме;
- мышечные судороги и боли в костях;
- боли в области живота;
- головные боли;
- тошнота и рвота;
- диспепсия;
- диарея;
- снижение уровня гемоглобина;
- утомляемость, чувство усталости;
- кожная сыпь;
- анорексия (потеря аппетита);
- депрессия;
- тревожность;
- ночная потливость;
- слезоточивость.
Некоторые из побочных явлений могут быть очень серьезными и требуют срочного обращения к врачу:
- отечность под глазами;
- опухлость и увеличение рук, ног, щиколоток и голени;
- увеличение веса;
- затрудненное дыхание, удушье, нехватка воздуха;
- учащенное сердцебиение, аритмия;
- трудности с засыпанием или сонливость;
- потери сознания;
- кашель и кровянистая мокрота;
- повышенное мочеиспускание, особенно в ночное время;
- боли в груди;
- лихорадка;
- сыпь;
- пожелтение кожи или глаз;
- кровь в стуле;
- покраснение или бледность;
- першение в горле, лихорадка, перемежающаяся с ознобом и другие признаки инфекции;
- повышенная усталость и слабость;
- головная боль;
- головокружение, пространственная дезориентация.
IMATINIB может вызывать и другие нежелательные эффекты, о которых следует известить врача.
СОВМЕСТИМОСТЬ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИЕсли по состоянию здоровья необходимо одновременно с GLIVEC принимать другие лекарства, то следует учесть, что некоторые препараты (метронидазол, эритромицин, циклоспорин, кетоконазол, парацетамол и многие другие) замедляют метаболизм IMATINIB, следовательно, концентрация лекарственного средства в крови повышается, а риск развития нежелательных эффектов вырастает. Другие лекарственные средства, например, прогестерон, дексаметазон, фенобарбитал, напротив, имеют свойство ускорять метаболизм препарата, снижать его концентрацию в крови и как следствие, его эффективность.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКАДозировка GLIVEC устанавливается строго лечащим врачом. Препарат принимается орально во время еды или с большим количеством жидкости. Дозировки по 400 или 600 мг могут приниматься разово, а назначенную дозу 800 мг следует разделить на два приема в день по 400 мг. Допускается растворение таблеток в стакане воды или яблочного сока, и прием внутрь полученной суспензии, что удобно некоторым людям, которые не могут глотать таблетки целиком.
Аналоги:
- Иматиниб гриндекс 100мг №120 капс.
- Гливек 400мг №30
- Гливек 100мг №60 таб.
- Винат 400мг №30 (иматиниб) гливек
- Иматиниб-тева таб.п/о100мг№120
- Иматиниб зент.таб.п/о 400мг№30
- Иматиниб-тева табл.п/п/о 400мг №30
- Иматиниб-тева табл.п/п/о 100мг №60
- Иматиниб гриндекс капс.тв.100мг n120 (10х12)блист.
- Иматиниб гриндекс к.100мг №120
- Иматиниб-тева таб.п/о 100мг№60
- Иматиниб-тева таб.п/о 400мг№30
- Винат 100 мг (иматиниб, veenat) №120
- Иматиниб зентива табл.п/пл.об.400мг n30 (10х3) блист.
- Иматиниб-виста капс.100мг №120 (10х12) блистер
- Неопакс табл. п/пл.об. 400мг №60 (10х6) блистер
- Неопакс табл. п/пл.об. 100мг №120 (10х12) блистер
- Гливек 400 мг, №30 (иматиниб)
- Гливек 100 мг, №30 (иматиниб)
- Винат 400 мг (иматиниб, veenat) №30
- Веенат 100мг №120
- Иматиб (иматиниб) 400мг №10
- Веенат 400мг №30
- Неопакс таб.п/о.400мг№60(10х6)
- Гливек табл.п/п/о 400мг №30
- Гливек 100 мг №30
- Неопакс таб.п/о.100мг№120
- Иматиниб-виста капс. 100мг№120
- Неопакс табл.п/п/о 100мг №120
- Неопакс табл.п/п/о 400мг №60
- Гливек 400 мг тб, №30 (иматиниб)
- Веенат 100мг №120
- Веенат 400мг №30
- Иматис (иматиниб) 400мг табл. №30
- Иматиниб(гливек) 400 мг тб, №30
- Иматенил (иматиниб) 400мг табл. №30
- Пантикор (иматиниб) 400мг табл. №30
- Гливек 100 мг №30
- Гливек 400 мг №30
- Гливек 400 мг тб, №30 (иматиниб)
- Гливек 100 мг тб., №60 (иматиниб)
- Винат 100 мг (иматиниб, veenat) №120
- Винат 400 мг (иматиниб, veenat) №30
- Гливек 400 мг тб, №30 (иматиниб)под заказ
- Гливек 400 мг №30
- Гливек таб.п/о 400мг №30(10x3)
- Неопакс табл.п/п/о 400мг №60
- Глівек табл.в/п/о 400мг №30
- Неопакс табл.в/п/о 100мг №120

